Thuốc Grandaxin 50mg: Công dụng, liều dùng và tác dụng phụ

Grandaxin 50mg là gì?

Thuốc Grandaxin 50mg có tác dụng trong điều trị các vấn đề liên quan đến tâm thần kinh (1), bao gồm cả những triệu chứng như lo âu, rối loạn thực vật,… Ngoài ra, Grandaxin 50mg còn hỗ trợ làm giảm các triệu chứng kích thích trong tình trạng tiền mê sảng hay mê sảng do cai rượu, nhược cơ,…

Thành phần của thuốc Grandaxin 50mg

• Thành phần hoạt chất: Mỗi viên nén Grandaxin chứa 50 mg tofisopam.
• Thành phần tá dược: Magnesium stearate, stearic acid, talc, gelatine, microcrystalline cellulose, potato starch và lactose monohydrate.

Công dụng của Grandaxin 50mg

1. Chỉ định

Thuốc Grandaxin 50mg được chỉ định trong các trường hợp sau:

• Điều trị các bệnh tâm thần (thần kinh) và thực thể có kèm theo triệu chứng như lo âu, rối loạn thực vật, thiếu sinh lực và động lực, lãnh đạm, mệt mỏi, trầm cảm (2).
• Điều trị triệu chứng đau thắt ngực giả.
• Đối với hội chứng cai rượu, thuốc có thể làm giảm triệu chứng thực vật và sự kích thích trong các tình trạng tiền mê sảng hoặc mê sảng.
• Được sử dụng thay thế khi các thuốc giãn cơ bị chống chỉ định, như trong bệnh nhược cơ, bệnh cơ và teo cơ do thần kinh.

2. Dược lực học

Tofisopam là một thuốc chống lo âu yếu với thời gian tác dụng ngắn và chỉ số điều trị rộng. Cơ chế tác dụng cụ thể của thuốc vẫn chưa được hiểu rõ hoàn toàn. Tofisopam có sự khác biệt rõ rệt về mặt cấu trúc hóa học cũng như các đặc điểm dược lý và lâm sàng so với các thuốc thuộc nhóm 1,4-benzodiazepin kinh điển.

Thuốc có hiệu quả trong việc điều trị các tình trạng lo âu đi kèm với các triệu chứng thực vật, mệt mỏi và lãnh đạm. Tuy nhiên, khác với các benzodiazepin kinh điển, tofisopam không có tác dụng gây ngủ thông thường, cũng như làm giãn cơ và chống co giật. Thuốc cũng không làm suy yếu khả năng trí tuệ và thể lực mà có hoạt tính kích thích nhẹ.

Tofisopam có độc tính rất thấp và thường chỉ gây ra các tác dụng phụ nhẹ. Đặc biệt, chưa phát hiện có dấu hiệu lệ thuộc thuốc về mặt vật chất hay tâm thần ngay cả khi điều trị kéo dài.

3. Dược động học

Hấp thu

Tofisopam được hấp thu nhanh chóng ở hệ tiêu hóa với nồng độ tối đa trong huyết tương đạt được vào khoảng thời gian từ 1 – 1,5 giờ.

Phân bố

Khoảng 50% tofisopam gắn vào protein huyết tương.

Chuyển hóa

Sau khi hấp thu, thuốc trải qua quá trình chuyển hóa mạnh mẽ tại gan (chuyển hóa qua gan lần đầu) bằng con đường chuyển hóa chính là loại bỏ nhóm methyl.

Thải trừ

Khoảng 60% lượng thuốc được thải trừ qua nước tiểu và 40% qua phân dưới dạng các chất chuyển hóa, thời gian bán thải của thuốc là từ 6 – 8 giờ.

Liều lượng và cách dùng

1. Cách dùng

Thuốc Grandaxin 50mg được sử dụng theo đường uống.

2. Liều dùng

Liều thông thường cho người lớn: 1 – 2 viên nén, uống từ 1 – 3 lần/ngày, tương đương với tổng liều từ 50 – 300 mg mỗi ngày.

Việc điều trị có thể bắt đầu với bất kỳ liều lượng phù hợp nào, thường không cần thiết phải tăng dần liều vì thuốc được dung nạp tốt và không gây giảm sự tỉnh táo.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều lượng cụ thể nên được điều chỉnh tùy theo thể trạng sức khỏe và mức độ diễn tiến của bệnh. Để xác định liều dùng chính xác, hãy tham khảo ý kiến của bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

3. Quá liều

Triệu chứng khi dùng quá liều Grandaxin 50mg:

Tác dụng gây suy giảm hệ thần kinh trung ương có thể xuất hiện sau khi dùng liều cao (khoảng 50 – 120 mg/kg cân nặng). Những liều này có thể dẫn đến các triệu chứng như nôn mửa, lẫn lộn, hôn mê, ức chế hô hấp và co giật động kinh,…

Xử trí khi dùng quá liều Grandaxin 50mg:

Khi hệ thần kinh trung ương bị suy yếu rõ rệt, không nên gây nôn. Tuy nhiên, có thể thực hiện rửa dạ dày nếu cần thiết. Sử dụng than hoạt tính và thuốc nhuận tràng giúp ngăn ngừa sự hấp thu thuốc. Flumazenil (Anexate) có thể được dùng như một chất đối kháng, nhưng nên tránh dùng nếu tình trạng quá liều là do phối hợp tofisopam với các thuốc chống trầm cảm 3 vòng. Cũng nên tránh dùng khi quá mẫn cảm với benzodiazepin hoặc flumazenil, hay nếu bệnh nhân có tiền sử bị động kinh.

Theo dõi chặt chẽ các thông số sinh lý cơ bản và điều trị triệu chứng. Có thể hỗ trợ hô hấp đồng thời với việc điều trị bằng flumazenil cho bệnh nhân suy hô hấp. Không nên sử dụng các thuốc kích thích hệ thần kinh trung ương.

Xử trí hạ huyết áp (3) bằng dịch truyền tĩnh mạch bổ sung và giữ bệnh nhân ở tư thế Trendelenburg (đầu thấp hơn chân). Nếu các biện pháp này không thể phục hồi huyết áp về mức bình thường, có thể dùng dopamin hoặc noradrenalin. Thẩm phân và gây bài niệu cũng không có hiệu quả trong trường hợp này.

Trong tình huống khẩn cấp, hãy gọi ngay cho Trung tâm Cấp cứu 115 hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được hỗ trợ kịp thời.

4. Quên liều

Nếu quên uống một liều thuốc Grandaxin 50mg, hãy dùng càng sớm càng tốt ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời điểm gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp theo đúng kế hoạch.

Lưu ý khi sử dụng thuốc Grandaxin 50mg

1. Chống chỉ định

Thuốc Grandaxin 50mg chống chỉ định trong các trường hợp sau:

• Quá mẫn với thành phần hoạt chất hay các thành phần khác có trong thuốc, hoặc với bất kỳ benzodiazepine nào khác.
• Suy hô hấp mất bù.
• Tiền sử có hội chứng ngưng thở khi ngủ.
• Tiền sử hôn mê.

2. Thận trọng khi sử dụng

• Thuốc Grandaxin 50mg không được khuyến cáo trong ba tháng đầu của thai kỳ và trong thời gian cho con bú.
• Việc sử dụng thuốc cần phải đặc biệt thận trọng ở những bệnh nhân mắc suy hô hấp mạn tính không mất bù hoặc có tiền sử suy hô hấp cấp.
• Đối với bệnh nhân cao tuổi, có bệnh trí tuệ chậm phát triển hoặc người bị suy giảm chức năng thận hoặc gan, cần hết sức thận trọng khi dùng viên nén Grandaxin 50mg, vì những nhóm bệnh nhân này dễ gặp tác dụng phụ không mong muốn hơn.
• Thuốc không nên được dùng đồng thời với các chất ức chế hệ thần kinh trung ương như rượu bia, thuốc chống trầm cảm, thuốc kháng histamin, thuốc an thần gây ngủ, thuốc trị loạn tâm thần, thuốc giảm đau gây nghiện, thuốc gây mê,… do tofisopam có thể làm tăng tác dụng của những loại thuốc này.
• Sử dụng đồng thời Grandaxin với các opioid có thể dẫn đến an thần, suy hô hấp, hôn mê và nguy cơ tử vong. Vì lý do này, việc kê đơn đồng thời các thuốc phải được thực hiện cẩn trọng hoặc chỉ dành riêng cho những bệnh nhân không có lựa chọn điều trị thay thế. Nếu quyết định sử dụng thuốc Grandaxin 50 cùng với các opioid, cần dùng liều thấp nhất, có hiệu quả và thời gian điều trị càng ngắn càng tốt, đồng thời theo dõi chặt chẽ các dấu hiệu của suy hô hấp và an thần. Nên thông báo cho bệnh nhân và người chăm sóc về cách nhận biết các triệu chứng này.
• Tofisopam không được khuyến cáo trong rối loạn tâm thần mạn tính, ám ảnh sợ hãi hoặc rối loạn ám ảnh cưỡng bức vì có thể làm tăng nguy cơ của hành vi tự sát hoặc thái độ gây hấn do giảm sự ức chế. Không nên dùng đơn thuần tofisopam để điều trị trầm cảm hoặc trầm cảm kèm theo lo âu. Thận trọng khi điều trị cho bệnh nhân bị rối loạn nhân cách hoặc rối loạn thực thể não như xơ cứng động mạch.
• Điều trị bằng Grandaxin có thể gây co giật ở bệnh nhân có tiền sử động kinh.
• Không sử dụng thuốc này cho bệnh nhân bị glaucoma góc đóng.
• Mỗi viên nén Grandaxin chứa 92 mg lactose monohydrate, bệnh nhân có các vấn đề di truyền như không dung nạp galactose, thiếu hụt Lapp lactose hoặc kém hấp thu glucose-galactose không nên dùng thuốc.
• Khuyến cáo bệnh nhân tránh uống rượu trong thời gian điều trị với Grandaxin 50mg.

3. Khả năng vận hành máy móc và điều khiển xe

Mặc dù Grandaxin 50 không có tác dụng an thần gây ngủ, nhưng trong giai đoạn đầu của quá trình điều trị, bệnh nhân không nên lái xe hoặc vận hành các máy móc nguy hiểm. Sau giai đoạn này, việc tiếp tục hay hạn chế các hoạt động này sẽ được quyết định dựa trên đánh giá cụ thể của bác sĩ cho từng trường hợp.

4. Giai đoạn đang mang thai và cho con bú

Thời kỳ mang thai

Tofisopam có khả năng đi qua nhau thai. Do đó, thuốc chống chỉ định sử dụng trong ba tháng đầu của thai kỳ. Sau đó cần đánh giá kỹ lưỡng lợi ích và nguy cơ trước khi đưa ra quyết định dùng thuốc trong những giai đoạn sau của thai kỳ.

Thời kỳ cho con bú

Tofisopam được bài tiết vào sữa mẹ, vì vậy không nên sử dụng Grandaxin 50mg trong khoảng thời gian cho con bú.

Tác dụng phụ của thuốc

Khi sử dụng thuốc Grandaxin 50mg, có thể gặp phải một số tác dụng phụ nhưng thường là nhẹ và tạm thời. Tuy nhiên, nếu sử dụng liều cao, các tác dụng phụ có thể trở nên rõ rệt hơn.

• Đối với hệ tiêu hóa, các tác dụng phụ có thể bao gồm cảm giác chán ăn, táo bón, đầy hơi, buồn nôn, khô miệng,… Và trong một số trường hợp hiếm, có thể xảy tình trạng vàng da do ứ mật.
• Đối với hệ thần kinh trung ương, các tác dụng phụ có thể bao gồm đau đầu, căng thẳng, mất ngủ, kích động,… Đôi khi, xuất hiện tình trạng nhầm lẫn và co giật, đặc biệt là ở những người có tiền sử động kinh.
• Một số người có thể phát ban da gây ngứa, gặp vấn đề liên quan đến hô hấp như suy hô hấp hoặc căng cơ, đau cơ.

Khi thấy có bất kỳ dấu hiệu nào nghi ngờ là tác dụng phụ khi sử dụng thuốc Grandaxin 50mg, hãy trao đổi với bác sĩ để tìm hiểu nguyên nhân và cách khắc phục.

Tương tác thuốc Grandaxin 50mg

• Các thuốc làm suy hệ thần kinh trung ương (như thuốc giảm đau, thuốc mê, chống trầm cảm, kháng histamin H1, an thần gây ngủ, trị loạn tâm thần): Khi phối hợp Grandaxin 50 với các loại thuốc này, tác dụng của cả hai có thể tăng lên dẫn đến an thần và suy hô hấp.
• Các chất gây cảm ứng men gan (như rượu, nicotine, barbiturate, thuốc trị động kinh): Những thuốc này có thể làm tăng chuyển hóa tofisopam, khiến nồng độ trong huyết tương lẫn tác dụng điều trị của thuốc giảm.
• Một số thuốc trị nấm (như ketoconazole, itraconazole): Các thuốc này có thể ức chế chuyển hóa tofisopam tại gan, dẫn đến tăng nồng độ của thuốc trong huyết tương.
• Một số thuốc điều trị tăng huyết áp (như clonidine, chất đối kháng kênh canxi): Các thuốc này có thể làm tăng tác dụng của tofisopam. Và các thuốc chẹn beta có thể ức chế chuyển hóa của thuốc, nhưng ảnh hưởng không đáng kể về mặt lâm sàng.
• Digoxin: Tofisopam có thể làm tăng nồng độ digoxin trong huyết tương.
• Warfarin: Các benzodiazepine, bao gồm tofisopam có thể ảnh hưởng đến tác dụng chống đông máu của warfarin.
• Disulfiram: Sử dụng lâu dài disulfiram có thể ức chế chuyển hóa tofisopam.
• Các thuốc kháng axit: Những thuốc này có thể ảnh hưởng đến sự hấp thu của tofisopam. Cimetidine và omeprazole ức chế sự chuyển hóa tofisopam.
• Các thuốc tránh thai dạng uống: Có thể ức chế chuyển hóa tofisopam.
• Rượu: Tofisopam giảm tác dụng làm suy hệ thần kinh trung ương của rượu.

Bảo quản như thế nào?

• Bảo quản thuốc ở nhiệt độ dưới 30°C
• Giữ thuốc tránh xa tầm tay trẻ em và vật nuôi

Câu hỏi thường gặp về thuốc Grandaxin 50mg

1. Thuốc Grandaxin 50mg giá bao nhiêu?

Giá thuốc Grandaxin 50mg có thể thay đổi tùy theo nhà cung cấp và thời điểm mua hàng. Để biết chính xác thông tin về giá cả, nên tham khảo trực tiếp tại các hiệu thuốc hoặc trang web của nhà thuốc uy tín.

2. Grandaxin 50mg uống trước hay sau ăn hiệu quả hơn?

Thuốc Grandaxin 50mg có thể uống vào bất kỳ lúc nào, trước hoặc sau ăn, có hoặc không có thức ăn đều được. Tuy nhiên, để giảm nguy cơ kích ứng dạ dày, có thể dùng thuốc cùng hoặc sau bữa ăn.

Hãy đảm bảo uống cả viên thuốc với một ly nước đầy, không nhai hay nghiền nát viên. Không dùng thuốc với liều lượng nhiều hơn, ít hơn hoặc kéo dài thời gian điều trị không theo chỉ định. Nếu có thắc mắc trong quá trình sử dụng thuốc, đừng ngần ngại hỏi bác sĩ hoặc dược sĩ.

Lưu ý: Grandaxin 50mg là thuốc kê đơn, mọi thông tin trong bài viết mang tính chất tham khảo. Việc sử dụng thuốc phải tuân theo chỉ định của bác sĩ. Hiệu quả của thuốc còn phụ thuộc vào nhiều yếu tố khác nhau. Vì vậy, chúng tôi không chịu trách nhiệm cho các trường hợp tự ý dùng thuốc Grandaxin 50mg.

Hy vọng bài viết đã cung cấp những thông tin cần thiết về thuốc Grandaxin 50mg. Việc sử dụng thuốc cần được thực hiện theo hướng dẫn của bác sĩ, đặc biệt là bác sĩ chuyên khoa Thần kinh để đảm bảo an toàn và hiệu quả.