Thuốc Forxiga 5mg: Công dụng, chỉ định, cách sử dụng ra sao?

Forxiga 5mg là gì?

Forxiga 5mg là thuốc dạng viên nén bao phim, hoạt động bằng cách loại bỏ glucose dư thừa ra khỏi cơ thể qua đường nước tiểu, giúp giảm lượng đường trong máu nên thuốc được chỉ định trong điều trị bệnh đái tháo đường (1).

Bên cạnh công dụng kiểm soát đường huyết, Forxiga còn có tác dụng bảo vệ tim mạch nên cũng có thể được bác sĩ chỉ định dùng cho bệnh nhân suy tim.

Việc sử dụng Forxiga 5mg cần được thực hiện dưới sự chỉ định và giám sát của bác sĩ, người bệnh cần theo hướng dẫn đúng đắn để đảm bảo an toàn.

Thành phần của thuốc Forxiga 5mg

• Dapagliflozin 5mg

Thành phần chính của thuốc Forxiga là Dapagliflozin, một hoạt chất thuộc nhóm chất ức chế kênh đồng vận chuyển natri-glucose 2 (SGLT2).

Công dụng của Forxiga 5mg

1. Chỉ định

Thuốc Forxiga 5mg thường được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

Đái tháo đường type 2

• Forxiga được chỉ định dùng như một liệu pháp bổ sung vào chế độ ăn kiêng và tập thể dục để điều trị cho bệnh nhân trưởng thành mắc đái tháo đường type 2 không kiểm soát được đường huyết.
• Điều trị cho bệnh nhân không dung nạp metformin.
• Phối hợp với các loại thuốc khác trong điều trị đái tháo đường type 2.
• Giảm nguy cơ nhập viện do suy tim ở bệnh nhân trưởng thành mắc đái tháo đường type 2, có tiền sử bệnh lý tim mạch hoặc nhiều yếu tố nguy cơ tim mạch.

Suy tim

• Forxiga được chỉ định để giảm nguy cơ tử vong do các vấn đề liên quan đến tim mạch và nhập viện do suy tim ở người lớn mắc suy tim (phân loại NYHA II-IV), có tình trạng phân suất tống máu giảm.

2. Dược lực học

• Cơ chế tác dụng

Dapagliflozin có hiệu quả cao trong việc ức chế SGLT2, ức chế chọn lọc và thuận nghịch đối với protein này. SGLT2 được tìm thấy tập trung ở thận, không được phát hiện ở hơn 70 mô khác như gan, cơ vân, mô mỡ, vú, bàng quang và não. SGLT2 là yếu tố vận chuyển chính để tái hấp thu glucose từ ống tiểu quản thận vào tuần hoàn. Mặc dù đường huyết tăng trong đái tháo đường type 2, quá trình tái hấp thu glucose đã được lọc vẫn tiếp tục.

Dapagliflozin cải thiện cả mức đường huyết lúc đói và sau ăn bằng cách giảm tái hấp thu glucose tại thận dẫn đến bài tiết vào nước tiểu. Sự bài tiết glucose (tăng glucose niệu) được ghi nhận ngay sau liều đầu tiên và duy trì trong suốt quá trình điều trị. Lượng glucose được thải qua thận theo cơ chế này phụ thuộc vào nồng độ glucose trong máu và độ lọc cầu thận (GFR). Không gây ảnh hưởng đến quá trình sản xuất glucose nội sinh do giảm glucose trong máu, dapagliflozin tác động độc lập với sự bài tiết insulin và tác dụng của insulin.

• Tác động dược động học

Sau khi sử dụng dapagliflozin, lượng glucose được bài tiết qua nước tiểu ghi nhận tăng ở người khỏe mạnh và bệnh nhân mắc đái tháo đường type 2. Ở liều dapagliflozin 10mg/ngày, khoảng 70g glucose được bài tiết vào nước tiểu mỗi ngày ở bệnh nhân trong suốt 12 tuần.

Do tác động dapagliflozin, sự bài tiết glucose vào nước tiểu cũng có tác dụng lợi tiểu thẩm thấu, làm tăng lượng nước tiểu ở bệnh nhân đái tháo đường type 2. Thể tích nước tiểu tăng khi điều trị với dapagliflozin 10mg kéo dài 12 tuần, với khoảng 375ml/ngày. Tăng lượng nước tiểu liên quan đến tăng natri niệu nhẹ nhưng không làm thay đổi nồng độ natri trong huyết thanh.

• Hiệu quả và an toàn lâm sàng

Cải thiện kiểm soát đường huyết, giảm tỷ lệ bệnh và tử vong tim mạch là mục tiêu chính quan trọng trong việc điều trị bệnh đái tháo đường type 2.

3. Dược động học

• Hấp thu

Dapagliflozin được hấp thụ hiệu quả và nhanh chóng qua đường uống, nên thuốc được bào chế dưới dạng viên nén bao phim dễ dàng sử dụng. Nồng độ cao nhất trong huyết tương đạt được sau 2 giờ kể từ khi dùng thuốc lúc đói.

• Phân bố

Muốn gây được tác dụng dược lý thì thuốc phải được phân bố tới cơ quan đích. Forxiga với hoạt chất là dapagliflozin gắn kết với protein khoảng 91% mà không bị ảnh hưởng bởi các bệnh lý khác nhau như suy gan, suy thận. Thể tích phân bố trung bình của hoạt chất ở trạng thái ổn định là 118 lít.

• Chuyển hóa

Gan là cơ quan chính cho quá trình chuyển hóa thuốc, biến đổi thuốc thành các chất dễ bài xuất hơn. Dapagliflozin chủ yếu được chuyển hóa thành dapagliflozin 3-O-glucuronide, một chất chuyển hóa không có hoạt tính và không có tác dụng giảm glucose trong máu. Sự tạo thành dapagliflozin 3-O-glucuronide thông qua UGT1A9, một enzym có ở gan và thận.

• Thải trừ

Thời gian trung bình mà dapagliflozin tồn tại trong cơ thể người khỏe mạnh là khoảng 12,9 giờ sau khi uống một liều 10mg. Độ thanh thải toàn phần trung bình của thuốc đạt 207ml/phút khi tiêm tĩnh mạch. Dapagliflozin và các chất chuyển hóa liên quan chủ yếu được loại bỏ qua thận vào nước tiểu với dạng không đổi dưới 2%.

Liều lượng và cách dùng

1. Cách dùng

• Thông thường, Forxiga 5mg được sử dụng duy nhất 1 lần/ngày và có thể uống vào bất kỳ thời điểm nào trong ngày, có hoặc không kèm thức ăn.
• Khi uống, cần nuốt toàn bộ viên thuốc mà không cắt hoặc chia nhỏ.

2. Liều dùng

Đối với đơn trị liệu hoặc trị liệu phối hợp bổ sung

• Liều khuyến cáo của dapagliflozin là 10mg mỗi ngày. Thuốc có thể được sử dụng độc lập hoặc kết hợp với thuốc khác để kiểm soát nồng độ glucose trong máu, bao gồm cả insulin. Khi sử dụng dapagliflozin phối hợp với insulin hoặc với một thuốc kích thích tiết insulin như sulfonylurea thì cần dùng liều thấp insulin hoặc thuốc kích thích tiết insulin để giảm nguy cơ hạ đường huyết.

Đối với các đối tượng đặc biệt

• Suy thận (2): Không khuyến cáo sử dụng Forxiga để điều trị tiểu đường cho bệnh nhân có độ lọc cầu thận ước tính nhỏ hơn 45ml/phút, do hiệu quả của thuốc trong việc kiểm soát đường huyết phụ thuộc vào chức năng thận. Không điều chỉnh liều với bệnh nhân có độ lọc cầu thận ước tính lớn hơn hoặc bằng 45ml/phút.
• Suy gan: Không điều chỉnh liều cho bệnh nhân suy gan từ nhẹ đến trung bình.
• Trẻ em: Hiệu quả và an toàn của dapagliflozin ở trẻ em từ 0 đến dưới 18 tuổi chưa được chứng minh và xác định.

3. Quá liều

Trong các nghiên cứu lâm sàng, việc sử dụng dapagliflozin ở liều 1 lần/ngày đến 100mg, tức là gấp 10 lần liều khuyến cáo tối đa trên bệnh nhân đái tháo đường type 2 đã cho thấy tỷ lệ mất nước, hạ đường huyết (3) hay các chỉ số xét nghiệm thay đổi không có ý nghĩa liên quan đến liều dùng.

Nếu trường hợp quá liều xảy ra, nên đến ngay cơ sở y tế gần nhất để tiếp nhận điều trị hỗ trợ dựa trên tình trạng lâm sàng của bệnh nhân. Hiện vẫn chưa có nghiên cứu về việc loại trừ dapagliflozin qua quá trình lọc máu.

4. Quên liều

Nếu quên uống một liều thuốc Forxiga 5mg, hãy sử dụng lại càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu đã gần thời điểm dùng liều kế tiếp, nên bỏ qua liều đã quên và tiếp tục dùng liều mới theo đúng kế hoạch.

Lưu ý khi sử dụng thuốc Forxiga 5mg

1. Chống chỉ định

Forxiga 5mg có các trường hợp chống chỉ định sau đây:

• Quá mẫn với thành phần hoạt chất hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Bệnh nhân đang trong quá trình lọc máu.

2. Thận trọng khi sử dụng

• Thận trọng khi dùng thuốc đối với bệnh nhân suy gan, suy thận và người cao tuổi.
• Đề phòng hạ huyết áp do dapagliflozin đối với bệnh nhân có nguy cơ.
• Trong trường hợp xuất hiện các vấn đề gây giảm thể tích tuần hoàn, cần theo dõi cẩn thận. Khuyến cáo tạm ngừng điều trị dapagliflozin cho bệnh nhân đang gặp phải tình trạng giảm thể tích tuần hoàn cho đến khi đã điều chỉnh được.
• Trước khi bắt đầu sử dụng dapagliflozin, cần xem xét các yếu tố trong tiền sử người bệnh có thể dẫn đến nhiễm toan ceton.
• Không nên dùng dapagliflozin để điều trị cho bệnh nhân đái tháo đường type 1.
• Sự bài tiết glucose niệu có thể tăng nguy cơ nhiễm trùng đường tiết niệu. Do đó, cân nhắc ngừng tạm thời dapagliflozin khi điều trị viêm thận – bể thận hoặc nhiễm trùng đường tiết niệu.
• Do cơ chế tác động của thuốc, bệnh nhân sử dụng dapagliflozin sẽ có kết quả dương tính với glucose trong nước tiểu.
• Trong một nghiên cứu, ghi nhận thấy có sự gia tăng các trường hợp cắt cụt chi dưới, chủ yếu là ngón chân ở bệnh nhân đái tháo đường type 2 khi sử dụng một loại thuốc ức chế SGLT2 nhưng không phải là dapagliflozin. Nguy cơ này có gia tăng khi sử dụng các thuốc ức chế SGLT2 khác hay không vẫn chưa rõ. Điều quan trọng là bệnh nhân nên nhận tư vấn từ bác sĩ về cách chăm sóc bàn chân để dự phòng tổn thương.

3. Khả năng vận hành máy móc và điều khiển xe

• Dapagliflozin không gây ảnh hưởng đáng kể đến khả năng tham gia giao thông hoặc vận hành máy móc. Tuy nhiên, bệnh nhân nên được cảnh báo về nguy cơ hạ đường huyết khi sử dụng dapagliflozin kết hợp với sulfonylurea hoặc insulin.

4. Giai đoạn đang mang thai và cho con bú

• Hiện chưa có dữ liệu đáng tin cậy về việc sử dụng dapagliflozin ở phụ nữ mang thai. Các nghiên cứu trên chuột đã chỉ ra độc tính đối với thận trong giai đoạn 3 tháng giữa và 3 tháng cuối thai kỳ ở người. Do đó, không khuyến cáo sử dụng dapagliflozin trong giai đoạn này của thai kỳ. Khi phát hiện mang thai, cần ngưng sử dụng dapagliflozin ngay lập tức.
• Chưa có nghiên cứu về tác động của dapagliflozin đối với khả năng sinh sản ở người. Tuy nhiên, ở chuột đực và cái, dapagliflozin không gây ảnh hưởng đến khả năng sinh sản ở bất kỳ liều lượng thử nghiệm nào.
• Không thể bỏ qua nguy cơ tiềm ẩn đối với trẻ sơ sinh và trẻ nhỏ. Do đó, không nên sử dụng dapagliflozin khi đang cho con bú.

Tác dụng phụ của thuốc

Rất thường gặp:

• Vấn đề về chuyển hóa và dinh dưỡng, đặc biệt là hạ đường huyết khi sử dụng cùng với sulfonylurea hoặc insulin.

Thường gặp:

• Các vấn đề về nhiễm trùng bao gồm viêm âm hộ – âm đạo, viêm quy đầu và các nhiễm trùng đường sinh dục, nhiễm trùng đường tiết niệu.
• Chóng mặt
• Phát ban da
• Đau lưng
• Gặp khó khăn khi tiểu hoặc tiểu nhiều
• Một số biến đổi trong kết quả xét nghiệm như tăng hematocrit, rối loạn lipid huyết.

Ít gặp:

• Nhiễm nấm có thể xảy ra
• Cảm giác khát hoặc giảm thể tích tuần hoàn
• Táo bón
• Khô miệng
• Tiểu đêm
• Cảm giác ngứa ở vùng âm hộ – âm đạo hoặc ngứa bộ phận sinh dục.

Hiếm gặp:

• Tình trạng nhiễm toan ceton do đái tháo đường, đặc biệt khi sử dụng trong điều trị đái tháo đường type 2.

Đây không phải là tất cả các tác dụng phụ mà Forxiga 5mg có thể gây ra. Nếu có bất kỳ thắc mắc nào về tác dụng phụ của thuốc, việc tham khảo ý kiến của bác sĩ hoặc dược sĩ là rất quan trọng.

Tương tác thuốc Forxiga 5mg

1. Tương tác dược lực học

• Thuốc lợi tiểu: Dapagliflozin có khả năng tăng cường tác dụng lợi tiểu của thiazid và thuốc lợi tiểu quai, có thể dẫn đến nguy cơ mất nước và hạ huyết áp.
• Insulin và các thuốc kích thích tiết insulin: Đối với insulin và các thuốc kích thích tiết insulin như sulfonylurea, việc sử dụng chúng cùng với dapagliflozin có thể gây ra tình trạng hạ đường huyết. Do đó, cần điều chỉnh liều thấp insulin hoặc thuốc kích thích tiết insulin để giảm nguy cơ này khi sử dụng phối hợp với dapagliflozin.

2. Tương tác dược động học

Dapagliflozin chủ yếu chuyển hóa thông qua con đường kết hợp glucuronid gián tiếp qua UDP glucuronosyltransferase 1A9. Trong các nghiên cứu, dapagliflozin không ức chế cytochrom P450 (CYP) 1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19,… và cũng không gây cảm ứng CYP1A2, CYP2B6, hoặc CYP3A4. Do đó, không có ảnh hưởng đến sự thanh thải của các thuốc được chuyển hóa qua các enzym này khi dùng chung.

Các nghiên cứu về tương tác thường thực hiện trên người khỏe mạnh, áp dụng liều đơn cho thấy dược động học của dapagliflozin không ảnh hưởng đến metformin, sitagliptin, glimepirid, valsartan hoặc simvastatin.

Tuy nhiên, các nghiên cứu về tương tác chỉ thực hiện trên người lớn, còn hiệu quả của dapagliflozin ở trẻ em chưa được nghiên cứu kỹ lưỡng.

Bảo quản như thế nào?

• Không nên lưu trữ Forxiga ở nhiệt độ cao hơn 30°C
• Bảo quản trong bao bì gốc tránh ẩm
• Đảm bảo giữ thuốc xa tầm tay của trẻ em và vật nuôi

Câu hỏi thường gặp về thuốc Forxiga 5mg

1. Thuốc Forxiga 5mg giá bao nhiêu?

Giá thuốc Forxiga 5mg khoảng 550.000 VNĐ/ hộp, bao gồm 2 vỉ x 14 viên nén.

2. Thuốc điều trị cho bệnh đái tháo đường týp 1 được không?

Forxiga 5 mg không được khuyến cáo sử dụng cho bệnh nhân mắc đái tháo đường týp 1.

3. Dùng thuốc để điều trị cùng thuốc lợi tiểu được không?

Forxiga có thể làm tăng tác dụng lợi tiểu của thiazid và thuốc lợi tiểu quai, dẫn đến nguy cơ cao bị mất nước và hạ huyết áp.

4. Dùng để điều trị bệnh thận mạn tính ở bệnh nhân có bệnh thận đa nang được không?

Forxiga không được khuyến khích dùng trong điều trị bệnh thận mạn tính ở bệnh nhân có bệnh thận đa nang hoặc những người cần hoặc gần đây đã sử dụng các loại thuốc ức chế miễn dịch để điều trị bệnh lý thận. Dự kiến rằng thuốc sẽ không hiệu quả đối với nhóm bệnh nhân này.

5. Có thử nghiệm nào chứng minh tính an toàn của thuốc chưa?

Forxiga đã được đánh giá qua 14 thử nghiệm lâm sàng mù đôi, ngẫu nhiên, có đối chứng trên 7.056 bệnh nhân mắc đái tháo đường type 2 nhằm xác định hiệu quả kiểm soát đường huyết và mức độ an toàn của thuốc. Trong số đó, 4.737 bệnh nhân đã được điều trị với dapagliflozin.

Có tổng cộng 12 nghiên cứu với thời gian điều trị kéo dài 24 tuần, cùng với 8 nghiên cứu mở rộng dài hạn từ 24 – 80 tuần (tổng thời gian nghiên cứu là 104 tuần). Ngoài ra, còn có một nghiên cứu 28 tuần và một nghiên cứu mở rộng dài hạn thêm 52 và 104 tuần (tổng thời gian nghiên cứu là 208 tuần).

Lưu ý: Forxiga 5mg là thuốc kê đơn, mọi thông tin trong bài mang tính chất tham khảo. Việc sử dụng thuốc phải tuân theo chỉ định của bác sĩ. Hiệu quả của thuốc còn phụ thuộc vào nhiều yếu tố khác nhau. Vì vậy, chúng tôi không chịu trách nhiệm cho các trường hợp tự ý dùng thuốc Forxiga 5mg.

Hy vọng rằng thông qua bài viết này, bạn đã có thêm thông tin cần thiết về thuốc Forxiga 5mg. Trong quá trình sử dụng, các tác động không mong muốn có thể xảy ra, đặc biệt là hạ đường huyết và nhiễm toan ceton gây nguy hiểm. Vì vậy, người bệnh cần dùng thuốc theo chỉ định của bác sĩ.