Thuốc Celebrex 200mg: Công dụng, chống chỉ định, liều dùng, giá

Celebrex 200mg là gì?

Thuốc Celebrex 200mg là sản phẩm của Công ty Dược phẩm Pfizer Pharmaceuticals LLC, Hoa Kỳ. Đây là một loại thuốc kháng viêm không steroid (NSAID), hoạt động bằng cách làm giảm các hormone gây viêm và đau trong cơ thể. (1)

Thuốc được chỉ định để điều trị các tình trạng đau và viêm do nhiều bệnh lý khác nhau, bao gồm viêm khớp dạng thấp, viêm cột sống dính khớp, đau bụng kinh,… Ngoài ra, Celebrex 200mg cũng được sử dụng trong điều trị viêm khớp tự phát thiếu niên (JIA) ở trẻ em từ 2 tuổi trở lên cân nặng tối thiểu 10kg

Thành phần của thuốc Celebrex 200mg

• Thành phần chính: Mỗi viên nang cứng chứa 200mg celecoxib.
• Thành phần tá dược: Lactose monohydrate, natri lauryl sulfat, povidon , natri croscarmellose và magnesi stearat.
• Vỏ viên nang được chế tạo từ: Gelatin, nước tinh khiết, natri lauryl sulfat, sorbitan monolaurat và titan dioxit; mực in chứa sắt oxit E172 và shellac.

Các dạng bào chế của Celebrex

Hoạt chất Celecoxib có thể có nhiều dạng bào chế khác nhau như viên nén, viên nang cứng, viên nén bao phim, viên nang mềm,… Các dạng bào chế này cũng có hàm lượng khác nhau, chẳng hạn như 50mg, 100mg, 200mg và 400mg.

Hiện tại, Cục Quản lý Dược chỉ có thông tin biệt dược Celebrex với hàm lượng 200mg dưới dạng viên nang.

Công dụng của thuốc Celebrex 200mg

1. Chỉ định

Thuốc Celebrex 200mg được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Điều trị triệu chứng của bệnh thoái hóa và viêm khớp dạng thấp ở người trưởng thành.
• Giảm nhẹ các dấu hiệu và triệu chứng của viêm khớp tự phát thiếu niên ở trẻ từ 2 tuổi trở lên, với cân nặng tối thiểu là 10kg.
• Giảm nhẹ các dấu hiệu và triệu chứng của viêm cột sống dính khớp.
• Kiểm soát đau cấp tính.
• Giảm đau do thống kinh nguyên phát ở phụ nữ.

2. Dược lực học

Cơ chế tác dụng của celecoxib liên quan đến việc ức chế sự tổng hợp prostaglandin ban đầu thông qua việc ức chế enzym cyclooxygenase-2 (COX-2). Celecoxib không ức chế enzym cyclooxygenase-1 (COX-1) ở nồng độ điều trị trên người. COX-2 được kích hoạt nhằm đáp ứng với các tác nhân gây viêm, dẫn đến sự tổng hợp và tích lũy các prostanoid, đặc biệt là prostaglandin E2 gây viêm, phù nề và đau. Trong u ruột kết ở các loài động vật, celecoxib giảm tỷ lệ mới mắc và sự nhân lên của các khối u.

Celecoxib hoạt động như một thuốc kháng viêm, giảm đau và hạ nhiệt trên động vật nhờ ngăn chặn quá trình sản xuất các prostanoid gây viêm thông qua việc ức chế COX-2. Ở liều điều trị, celecoxib không ảnh hưởng đến các prostanoid được tổng hợp nhờ hoạt hóa COX-1 ở liều điều trị. Do đó, không làm thay đổi quá trình sinh lý bình thường liên quan đến COX-1 trong các mô, đặc biệt là trong dạ dày, ruột và tiểu cầu.

3. Dược động học

3.1 Hấp thu

Khi sử dụng celecoxib lúc đói, thuốc được hấp thu nhanh chóng và đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương sau khoảng 2-3 giờ. Sinh khả dụng đường uống dạng viên nang là 99% so với dạng hỗn dịch. Uống thuốc cùng với thức ăn giàu chất béo làm chậm quá trình hấp thu, với thời gian bán thải đạt được sau khoảng 4 giờ và sinh khả dụng tăng 20%.

3.2 Phân bố

Celecoxib gắn kết với protein huyết tương khoảng 97% ở nồng độ điều trị và không ưu tiên gắn với hồng cầu. Thể tích phân bố ở trạng thái ổn định trung bình là khoảng 500L/70kg ở người trưởng thành khỏe mạnh, cho thấy celecoxib phân bố rộng rãi vào các mô. Các nghiên cứu tiền lâm sàng đã xác định thuốc có khả năng vượt qua hàng rào máu não.

3.3 Chuyển hóa

Celecoxib chủ yếu được chuyển hóa qua cytochrom P450 2C9. Trong huyết tương người, ba sản phẩm chuyển hóa không có tác dụng ức chế COX-1 hoặc COX-2 được nhận diện bao gồm ancol bậc nhất, acid carboxylic tương ứng và dạng liên hợp với glucuronic của nó. Hoạt tính của cytochrom P450 2C9 có thể giảm ở những người có đa hình di truyền như người đồng hợp tử đối với đa hình CYP2C9*3, dẫn đến giảm hoạt tính của enzyme.

Cần thận trọng khi dùng celecoxib ở bệnh nhân đã biết hoặc nghi ngờ có chuyển hóa CYP2C9 kém dựa trên tiền sử/kinh nghiệm với các cơ chất khác của CYP2C9. Nên xem xét việc khởi trị với với một nửa liều khuyến cáo thấp nhất.

3.4 Thải trừ

Celecoxib được thải trừ qua gan với dưới 1% liều dùng được bài tiết nguyên dạng qua nước tiểu. Sau khi dùng đa liều, thời gian bán thải của thuốc là 8-12 giờ và tốc độ thanh thải khoảng 500ml/phút. Nồng độ thuốc trong huyết tương ổn định được duy trì trước ngày thứ 5 khi sử dụng đa liều.

Liều lượng và cách dùng thuốc Celebrex 200mg

1. Cách dùng

• Thuốc Celebrex 200mg có thể dùng cùng thức ăn hoặc không.
• Với bệnh nhân khó nuốt viên nang, có thể mở nang cho lượng thuốc trong viên vào khoảng 1 thìa nhỏ nước sinh tố táo, cháo, sữa chua hoặc chuối nghiền nát ở nhiệt độ phòng và dùng ngay.
• Tránh sử dụng thuốc nếu viên thuốc đã bị ẩm mốc hoặc quá hạn sử dụng in trên bao bì.

2. Liều dùng

Người trưởng thành:

• Thoái hóa xương khớp: 1 viên/lần/ngày.
• Điều trị viêm khớp dạng thấp: 1 viên/lần, 2 lần/ngày.
• Viêm cột sống dính khớp: 1 viên/lần/ngày, có thể tăng lên 2 viên/ngày đối với những người đáp ứng tốt với thuốc.
• Giảm đau cấp tính: Ngày đầu tiên dùng liều khởi đầu là 2 viên/lần, có thể dùng thêm 1 liều 200mg (1 viên) nếu cần thiết (tổng liều khuyến cáo trong ngày đầu tiên là 600mg/ngày), các ngày tiếp theo dùng 1 viên/lần x 2 lần/ngày nếu cần.
• Đau bụng kinh nguyệt nguyên phát: Liều thông thường là 1 viên/lần x 2 lần/ngày, ngày đầu của chu kỳ có thể dùng 3 viên/ngày nếu cần.

Trẻ em bị viêm khớp tự phát thiếu niên (áp dụng cho trẻ từ 2 tuổi trở lên):

• Trẻ từ 10 – 25kg dùng liều 50mg hai lần mỗi ngày.
• Trẻ trên 25kg dùng liều 100mg hai lần mỗi ngày.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Trong quá trình điều trị, hãy tuân thủ đầy đủ các hướng dẫn ghi trong đơn thuốc, không tự ý điều chỉnh liều dùng khi chưa có chỉ định cụ thể từ bác sĩ.

3. Quá liều

Kinh nghiệm lâm sàng về tình trạng quá liều thuốc Celebrex còn hạn chế. Trong trường hợp nghi ngờ quá liều, cần thực hiện các biện pháp hỗ trợ y tế thích hợp ngay lập tức. Thẩm phân không phải là phương pháp hiệu quả để loại bỏ thuốc, do thuốc gắn kết chặt chẽ với protein huyết tương.

4. Quên liều

Khi quên uống một liều thuốc Celebrex 200mg, hãy sử dụng lại càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu đã gần với thời điểm dùng liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên trước đó và tiếp tục uống thuốc theo đúng kế hoạch.

Lưu ý/thận trọng khi dùng thuốc Celebrex 200mg

1. Chống chỉ định

Thuốc Celebrex 200mg không được sử dụng trong các trường hợp sau:

• Người có phản ứng quá mẫn hoặc nhạy cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Người có tiền sử dị ứng với các thuốc nhóm sulfonamid.
• Người có tiền sử bệnh hen suyễn, viêm mũi cấp tính, polyp mũi, phù mạch thần kinh, nổi mề đay hoặc phản ứng dị ứng với aspirin và các thuốc nhóm NSAID.
• Người bị suy gan nặng (albumin huyết thanh < 25g/l hoặc điểm Child-Pugh >= 10).
• Phụ nữ có thai hoặc có khả năng mang thai, trừ khi sử dụng biện pháp tránh thai hợp lý.
• Phụ nữ cho con bú.
• Bệnh nhân đang bị loét dạ dày hoặc xuất huyết tiêu hóa.
• Bệnh nhân suy thận có độ thanh thải creatinin ước tính < 30ml/phút.
• Điều trị đau trong phẫu thuật ghép mạch động mạch vành nhân tạo (CABG).
• Người bệnh viêm ruột.
• Bệnh nhân suy tim sung huyết (NYHA II – IV).

2. Thận trọng khi sử dụng

Thận trọng khi sử dụng Celebrex 200mg cho những đối tượng sau:

• Người có tiền sử mắc các bệnh lý tim mạch, vì celecoxib có thể làm tăng nguy cơ huyết khối, nhồi máu cơ tim, đột quỵ, tăng huyết áp hoặc phù tim.
• Người có tiền sử viêm loét dạ dày tá tràng, đặc biệt là những người cao tuổi.
• Người bị suy thận, mất nước hoặc rối loạn điện giải.
• Người đang sử dụng thuốc chống đông máu đường uống.

3. Khả năng vận hành máy móc và điều khiển xe

Hiện chưa có nghiên cứu về ảnh hưởng của celecoxib đối với khả năng lái xe và vận hành máy móc. Tuy nhiên, dựa trên các đặc tính dược lực học và thông tin về tính an toàn của thuốc, celecoxib có thể được coi là không có ảnh hưởng đáng kể đến khả năng thực hiện các hoạt động này.

4. Khả năng sinh sản, thai kỳ và cho con bú

4.1 Khả năng sinh sản

Việc sử dụng các thuốc NSAID, kể cả celecoxib có thể gây trì hoãn hoặc ngăn cản sự rụng trứng, dẫn đến hiện tượng vô sinh có hồi phục ở một số phụ nữ. Những phụ nữ khó thụ thai hay đang điều trị vô sinh cần cân nhắc việc ngừng dùng NSAID, bao gồm cả celecoxib.

4.2 Thời kỳ mang thai

Celecoxib có thể gây vô lực cơ tử cung và đóng sớm ống động mạch chủ, vì vậy nên tránh sử dụng celecoxib trong 3 tháng cuối thai kỳ. Khi mang thai, celecoxib chỉ nên được dùng khi lợi ích vượt trội hơn so với nguy cơ. Việc ức chế tổng hợp prostaglandin cũng có thể gây ảnh hưởng bất lợi cho phụ nữ mang thai.

4.3 Thời kỳ cho con bú

Ở phụ nữ cho con bú, rất ít celecoxib được chuyển vào sữa mẹ. Tuy nhiên, do những tác dụng không mong muốn tiềm tàng của celecoxib đối với trẻ bú mẹ, nên cân nhắc việc ngừng thuốc hoặc ngừng cho con bú trong thời gian dùng thuốc.

Tác dụng phụ của thuốc Celebrex 200mg

Khi sử dụng thuốc Celebrex 200mg có thể gặp một số tác dụng không mong muốn, bao gồm:

1. Thường gặp

• Tiêu hóa: đau bụng, tiêu chảy, khó tiêu, đầy hơi, buồn nôn
• Hô hấp: ho, viêm họng, viêm mũi, viêm xoang, nhiễm khuẩn đường hô hấp trên
• Thần kinh: mất ngủ, chóng mặt, đau đầu
• Da: phát ban, ngứa

2. Ít gặp

• Rối loạn mắt: nhìn mờ, xuất huyết kết mạc, đốm đen bay trước mắt
• Rối loạn toàn thân và tại chỗ dùng thuốc: phù mặt, bệnh giả cúm

3. Hiếm gặp

• Rối loạn tâm thần: trạng thái lú lẫn
• Rối loạn tiêu hóa: xuất huyết tiêu hóa
• Rối loạn gan mật: tăng men gan
• Rối loạn da và mô dưới da: phù mạch, rụng tóc
• Rối loạn thận và tiết niệu: đi tiểu đêm

Nếu gặp phải bất kỳ tác dụng phụ nào, hãy ngừng sử dụng thuốc ngay lập tức và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Tương tác thuốc

Khi sử dụng thuốc Celecoxib 200mg đồng thời với các chất sau, có thể xảy ra tương tác:

• Warfarin hoặc các thuốc tương tự, thuốc chống đông máu đường uống: Tăng nguy cơ chảy máu.
• Lithium: Tăng nồng độ và độc tính của lithium.
• NSAID: Tăng các tác dụng không mong muốn trên cơ thể.
• Thuốc chống tăng huyết áp (thuốc ức chế men chuyển, thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II, thuốc chẹn thụ thể beta và lợi tiểu): Làm giảm tác dụng hạ huyết áp.
• Dextromethorphan và Metoprolol: Làm tăng nồng độ các chất này trong huyết tương.
• Fluconazol và Ketoconazol: Ức chế sự chuyển hóa của celecoxib làm tăng nồng độ của thuốc trong huyết tương.
• Cyclosporin: Dùng cùng làm tăng nguy cơ nhiễm độc thận do cyclosporin.

Hãy thông báo cho bác sĩ điều trị về tất cả các loại thuốc đang sử dụng để đánh giá mức độ tương tác và cân nhắc lợi ích cũng như rủi ro nếu dùng cùng celecoxib.

Cách bảo quản

• Bảo quản Celebrex 200mg ở nhiệt độ không quá 30°C
• Đảm bảo để thuốc tránh xa tầm tay trẻ em và vật nuôi

Câu hỏi thường gặp về thuốc Celebrex 200mg

1. Thuốc Celebrex 200mg giá bao nhiêu?

Giá thuốc Celebrex 200mg có thể thay đổi tùy thuộc vào từng thời điểm. Để có thông tin chính xác về giá thuốc, nên tham khảo trực tiếp tại các nhà thuốc đạt chuẩn trên toàn quốc.

2. Mua thuốc Celebrex 200mg ở đâu?

Celebrex 200mg có thể được bán tại các nhà thuốc bệnh viện, nhà thuốc tư nhân hoặc những trang web bán thuốc trực tuyến uy tín.

3. Nên uống Celebrex 200mg trước hay sau khi ăn?

Thuốc Celebrex 200mg có thể uống trước, trong hoặc sau khi ăn vì thức ăn không làm ảnh hưởng đến khả năng hấp thu của thuốc.

Lưu ý: Celebrex 200mg là thuốc kê đơn, mọi thông tin trong bài viết mang tính chất tham khảo. Việc sử dụng thuốc phải tuân theo chỉ định của bác sĩ. Hiệu quả của thuốc còn phụ thuộc vào nhiều yếu tố khác nhau. Vì vậy, chúng tôi không chịu trách nhiệm cho các trường hợp tự ý dùng thuốc Celebrex 200mg.

Để đảm bảo hiệu quả điều trị với thuốc Celebrex 200mg và giảm thiểu các tác dụng không mong muốn, người bệnh nên sử dụng thuốc theo đơn hoặc nhờ sự tư vấn cụ thể từ bác sĩ.