Nhóm thuốc Statin hạ mỡ máu: Tác dụng, đối tượng được chỉ định

Thuốc Statin là gì?

Thuốc Statin là thuốc kê đơn dạng viên uống giúp giảm cholesterol. Cholesterol là thành phần thiết yếu của màng tế bào. Tuy nhiên, khi có quá nhiều, cholesterol sẽ tích tụ bên trong thành động mạch, tạo thành mảng bám. Mảng bám chứa cholesterol gây ra các vấn đề liên quan đến tim mạch.

Sự tích tụ cholesterol có thể làm hẹp động mạch và thậm chí gây tắc nghẽn. Khi mảng bám cholesterol bị vỡ sẽ hình thành một cục máu đông (huyết khối) bên trong động mạch, dẫn đến nguy cơ bị nhồi máu cơ tim hoặc đột quỵ.

Các loại thuốc thuộc nhóm thuốc Statin 

Các loại thuốc thuộc nhóm statin được sử dụng phổ biến bao gồm: (1)

Atorvastatin

Atorvastatin thuộc nhóm thuốc Statin có tác dụng điều trị cholesterol cao, giảm nguy cơ nhồi máu cơ tim và đột quỵ. Thuốc hoạt động bằng cách giảm cholesterol xấu và chất béo (như LDL, triglycerides), cũng như tăng cholesterol tốt (HDL) trong máu. Cần kết hợp thay đổi chế độ ăn uống và luyện tập khi sử dụng thuốc.

Fluvastatin

Fluvastatin giúp hạ mức cholesterol và triglycerides trong máu. Thuốc cũng có tác dụng làm giảm nguy cơ nhồi máu cơ tim, đột quỵ hoặc các vấn đề sức khỏe khác ở những bệnh nhân có nguy cơ mắc bệnh tim.

Lovastatin

Lovastatin thuộc nhóm thuốc Statin giúp làm giảm cholesterol cao bằng cách khiến cơ thể tạo ra ít cholesterol hơn. Khi mức độ cholesterol được kiểm soát tốt, sẽ không gây tích tụ mạch máu và làm chậm lưu lượng máu.

Pitavastatin

Pitavastatin là một loại thuốc kê đơn giúp hạ cholesterol. Pitavastatin làm gan khó sản xuất cholesterol hơn. Mức cholesterol khỏe mạnh giúp giảm nguy cơ nhồi máu cơ tim và các vấn đề tim mạch khác.

Pravastatin

Pravastatin được sử dụng cùng với chế độ ăn kiêng để giảm nồng độ cholesterol “xấu” trong máu, tăng nồng độ cholesterol “tốt” và giảm triglyceride. Pravastatin cũng được sử dụng để giảm nguy cơ đột quỵ, đau tim và các biến chứng tim khác ở những người có hoặc không có bệnh tim mạch vành hoặc các yếu tố nguy cơ khác.

Rosuvastatin 

Rosuvastatin giúp giảm mức cholesterol trong máu, từ đó giảm nguy cơ đột quỵ hoặc nhồi máu cơ tim. Rosuvastatin hoạt động bằng cách giảm cholesterol xấu và chất béo (như LDL, triglycerides) và tăng cholesterol tốt (HDL) trong máu. Kết hợp việc sử dụng thuốc này với việc luyện tập và chế độ ăn uống lành mạnh để mang lại kết quả tốt nhất.

Simvastatin 

Simvastatin điều trị cholesterol cao bằng cách giảm lượng cholesterol xấu trong máu. Simvastatin được sử dụng để bảo vệ cơ thể khỏi sự tích tụ chất béo và cholesterol làm chậm quá trình lưu thông máu. Simvastatin là một trong những loại thuốc thuộc nhóm thuốc Statin.

Ngoài ra, bác sĩ có thể chỉ định sử dụng thuốc Statin kết hợp với một loại thuốc khác như:

• Simvastatin kết hợp với Ezetimibe hoặc Niacin.
• Atorvastatin kết hợp với Ezetimibe hoặc Amlodipine.
• Lovastatin kết hợp với Niacin.

Tác dụng của thuốc Statin

Thuốc statin hoạt động bằng cách ức chế hoạt động của enzyme gan chịu trách nhiệm sản xuất cholesterol. Giúp giảm cholesterol ở bệnh nhân rối loạn lipid máu (mỡ máu), người có nguy cơ mắc bệnh tim mạch. Ngoài ra, statin cũng có tác động trong việc giảm nồng độ chất béo trung tính ở bệnh nhân tăng triglyceride máu.

Cần lưu ý, không phải tất cả cholesterol đều xấu. Nếu mức cholesterol tốt (HDL) cao đây được xem là điều tốt đối với sức khỏe. Cholesterol HDL ngăn chặn sự tích tụ mảng bám trong động mạch bằng cách vận chuyển cholesterol xấu (LDL) ra khỏi máu và đến nơi cơ thể sẽ loại bỏ chúng. (2)

Statin giúp giảm cholesterol LDL và tổng mức cholesterol. Đồng thời, chúng cũng giảm triglycerides và tăng mức cholesterol tốt. Thuốc Statin cũng có thể giúp ổn định các mảng bám trong động mạch, làm giảm khả năng nhồi máu cơ tim.

Đối tượng được chỉ định sử dụng thuốc mỡ máu Statin

Bác sĩ cũng sẽ xem xét tuổi tác, giới tính, tiền sử gia đình và yếu tố nguy cơ gây ra các vấn đề tim mạch như: Bệnh đái tháo đường, huyết áp cao, cholesterol cao,…

Bác sĩ có thể chỉ định kê đơn Statin cho những đối tượng:

• Có cholesterol cao (LDL trên 190 mg/dL) và không thể giảm mức cholesterol bằng cách thay đổi chế độ ăn uống và thói quen tập thể dục.
• Có LDL trên 160 mg/dL, có tiền sử gia đình mắc bệnh động mạch vành sớm từ 20 đến 39 tuổi.
• Có tiền sử đột quỵ, nhồi máu cơ tim hoặc bệnh động mạch ngoại vi (PAD).
• Bị đái tháo đường, có LDL trên 70 mg/dL và độ tuổi từ 40 đến 75 tuổi.
• Có LDL trên 70 mg/dL, có nguy cơ cao mắc bệnh tim mạch và độ tuổi từ 40 đến 75 tuổi.

Đối tượng chống chỉ định sử dụng thuốc

Các thuốc nhóm Statin được chống chỉ định cho các đối tượng bao gồm:

• Không sử dụng thuốc Statin nếu người bệnh quá mẫn cảm với các chất ức chế HMG-CoA reductase hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Statin không nên được dùng nếu bạn đang mắc bệnh gan hoặc có nồng độ transaminase huyết thanh tăng dai dẳng mà không rõ nguyên nhân.
• Statin chống chỉ định sử dụng thuốc trong thời kỳ mang thai và cho con bú, do thiếu dữ liệu về tính an toàn của thuốc trong các giai đoạn này. (3)

Dược lý

1. Động lực học của nhóm thuốc Statin

Statin là loại thuốc giúp điều hòa lipid máu (thuốc ức chế HMG-CoA reductase) hoạt động bằng cách ức chế và cạnh tranh với HMG-CoA reductase, một enzym xúc tác chuyển đổi HMG-CoA thành acid mevalonic, là tiền thân quan trọng của cholesterol.

Thuốc Statin có cơ chế ức chế HMG-CoA reductase làm giảm tổng hợp cholesterol trong gan, làm giảm nồng độ cholesterol trong tế bào. Từ đó, kích thích tăng các thụ thể LDL-cholesterol trên màng tế bào của gan, giúp tăng thanh thải LDL ra khỏi hệ tuần hoàn.

Statin còn làm giảm nồng độ cholesterol toàn phần, LDL-c và VLDL-c trong huyết tương. Ngoài ra, thuốc còn có khuynh hướng giảm triglyceride và tăng cholesterol tốt trong huyết tương. Thuốc Statin còn có một số cơ chế tác dụng bao gồm:

• Chống xơ vữa động mạch: Statin giúp làm chậm hoặc thoái lui quá trình xơ vữa động mạch vành và động mạch cảnh.
• Chống viêm: Ở người tăng cholesterol huyết có hoặc không có bệnh động mạch vành, statin làm giảm nồng độ CRP (C-reactive protein) trong huyết tương, giúp giảm nguy cơ nhồi máu cơ tim tái phát hoặc tử vong do nguyên nhân mạch vành.

2. Dược lực học

• Hấp Thu: Sau khi sử dụng, statin hấp thu nhanh và chuyển hóa mạnh ở gan trong bước đầu. Mức độ hấp thu khác nhau tùy vào từng loại statin. Sinh khả dụng tuyệt đối của các loại nhóm thuốc Statin khá thấp, cụ thể: Atorvastatin (14%), Fluvastatin (24%), Lovastatin (5%), Pravastatin (17%), Rosuvastatin (20%) và Simvastatin (< 5%).

Thức ăn có thể thay đổi sinh khả dụng của một số loại thuốc Statin nhưng không ảnh hưởng đến tác dụng điều hòa lipid huyết của thuốc.

• Phân Bố: Statin được phân bố chủ yếu vào gan, một số loại như Lovastatin, Pravastatin và Atorvastatin cũng phân bố vào các mô ngoài gan như lá lách, thận và tuyến thượng thận. Statin có thể phân bố vào sữa mẹ và qua nhau thai.
• Đào Thải: Statin là nhóm thuốc chuyển hóa mạnh ở gan. Thuốc Atorvastatin, Lovastatin và Simvastatin chuyển hóa qua hệ enzyme cytochrome P450 (CYP), chủ yếu là isoenzym 3A4 (CYP3A4). Fluvastatin chuyển hóa chủ yếu qua CYP 2C9. Pravastatin chuyển hóa độc lập với hệ enzym CYP, còn Rosuvastatin chỉ chuyển hóa khoảng 10% qua enzyme CYP2C9.

Đa số Statin có thời gian bán thải ngắn (0.5 – 3 giờ), trừ thuốc Atorvastatin (14 giờ) và Rosuvastatin (19 giờ). Statin đào thải qua nước tiểu (2-20% liều) và qua phân (60-90% liều).

Liều lượng và cách dùng thuốc thuộc nhóm thuốc Statin 

Liều lượng sử dụng thuốc phải phụ thuộc và chỉ định của bác sĩ dựa vào tình trạng của từng người bệnh. Sau đây là liều lượng và cách dùng phổ biến nhất bao gồm:

Bảng liều lượng sử dụng các loại thuốc thuộc nhóm Statin 

Lưu ý thông tin liều lượng cần phải được sự chỉ định của bác sĩ dựa vào tình trạng cụ thể của từng bệnh nhân, không tự ý sử dụng và thay đổi liều lượng thuốc.

Tác dụng phụ có thể gặp phải khi sử dụng thuốc 

Khi sử dụng Statin người bệnh có thể gặp phải một số tác dụng phụ bao gồm:

1. Tác dụng phụ thường gặp

Tùy vào loại thuốc Statin được sử dụng, người bệnh có thể gặp các tác dụng phụ khác nhau. Các tác dụng phụ phổ biến nhất với dấu hiệu như sau:

• Đau đầu.
• Chóng mặt.
• Buồn nôn.
• Cảm thấy mệt mỏi hoặc suy nhược bất thường.
• Vấn đề về tiêu hóa, chẳng hạn như táo bón, tiêu chảy, khó tiêu hoặc đầy hơi.
• Đau cơ.
• Vấn đề về giấc ngủ.
• Giảm số lượng tiểu cầu trong máu.

2. Tác dụng phụ ít gặp khi sử dụng thuốc Statin

Sau đây là một số tác dụng phụ hiếm gặp khi sử dụng các loại thuốc thuộc nhóm thuốc Statin:

• Nôn mửa.
• Vấn đề về trí nhớ.
• Rụng tóc.
• Cảm giác kim châm vào người.
• Viêm gan, có thể gây ra các triệu chứng giống như cúm.
• Viêm tụy, có thể gây đau bụng.
• Vấn đề về da, chẳng hạn như mụn trứng cá hoặc phát ban đỏ ngứa.
• Vấn đề về tình dục, chẳng hạn như giảm ham muốn tình dục hoặc rối loạn cương dương.

3. Tác dụng phụ hiếm gặp

Các tác dụng phụ hiếm gặp của Statin bao gồm:

• Yếu cơ (bệnh liên quan đến cơ).
• Mất cảm giác hoặc ngứa ran ở các đầu dây thần kinh ở tay và chân (bệnh thần kinh ngoại vi).
• Vấn đề về gân (gân là những dây kết nối cơ với xương).

Tương tác thuốc Statin với các loại thuốc khác và thực phẩm

Statin có thể gây ra các phản ứng không đoán trước được với một số chất khác làm tăng nguy cơ gặp phải các tác dụng phụ nghiêm trọng. Các loại thuốc có thể tương tác với một số loại thuốc Statin bao gồm:

• Một số kháng sinh và thuốc kháng nấm.
• Một số thuốc điều trị HIV.
• Warfarin là loại thuốc thường được sử dụng để ngăn ngừa cục máu đông.
• Ciclosporin một loại thuốc ức chế hệ miễn dịch, được sử dụng để điều trị nhiều tình trạng bệnh, bao gồm bệnh vảy nến và viêm khớp dạng thấp.
• Danazol là loại hormone tổng hợp (nhân tạo) được sử dụng để điều trị các tình trạng như lạc nội mạc tử cung.
• Verapamil và diltiazem là các loại thuốc chẹn kênh canxi, được sử dụng để điều trị các tình trạng ảnh hưởng đến tim và mạch máu.
• Amiodarone là một loại thuốc đôi khi được sử dụng để điều trị rối loạn nhịp tim (nhịp tim không đều).
• Fibrate là thuốc giúp giảm mức cholesterol trong máu giống như Statin.

Nếu bạn đang sử dụng Statin, cần lưu ý khi sử dụng thuốc trong bữa ăn hoặc khi uống rượu bia, do thuốc có thể tương tác với một số loại thực phẩm và bia rượu bao gồm:

• Nước ép bưởi có thể ảnh hưởng đến một số loại thuốc Statin và tăng nguy cơ gặp phải tác dụng phụ.
• Những người thường xuyên uống một lượng lớn rượu, bia có nguy cơ cao hơn gặp phải các tác dụng phụ nghiêm trọng hơn. Bác sĩ có thể chỉ định liều lượng sử dụng rượu phù hợp để không gặp tác dụng phụ khi dùng thuốc.

Lưu ý và một số cảnh báo trước khi sử dụng Statin

Trước khi sử dụng Statin, người bệnh cần lưu ý một số nguy cơ có thể ảnh hưởng đến sức khỏe bao gồm:

Không sử dụng nếu đang bị tổn thương gan

Không nên dùng Statin nếu bệnh nhân có bệnh gan hoặc nếu các chẩn đoán cho thấy gan đang không hoạt động tốt. Việc sử dụng Statin có thể gây ra các vấn đề nghiêm trọng hơn nếu gan đã và đang bị tổn thương.

Trước khi bắt đầu dùng các loại thuốc Statin, tốt nhất là người bệnh nên làm các chẩn đoán để kiểm tra chức năng gan và thận. Khuyến cáo nên làm xét nghiệm máu định kỳ để kiểm tra sức khỏe của gan sau 3 tháng kể từ khi bắt đầu điều trị và một lần nữa sau 12 tháng.

Không sử dụng cho phụ nữ mang thai và cho con bú

Statin không nên dùng cho phụ nữ đang mang thai hoặc cho con bú, vì không có nghiên cứu chắc chắn về việc thuốc được chỉ định an toàn với thai nhi và trẻ sơ sinh.

Người đã từng hoặc có nguy cơ gặp tác dụng phụ

Statin nên được sử dụng cẩn thận nếu nghi ngờ bệnh nhân nguy cơ cao phát triển tác dụng phụ. Những yếu tố tăng nguy cơ này bao gồm:

• Bệnh nhân trên 70 tuổi có cholesterol cao.
• Người có tiền sử bệnh gan.
• Người thường xuyên uống nhiều bia, rượu.
• Có tiền sử bị tác dụng phụ liên quan đến cơ khi dùng Statin hoặc Fibrate (một loại thuốc khác để giảm cholesterol).
• Có tiền sử gia đình bị yếu cơ (Myopathy) hoặc tiêu cơ vân (Rhabdomyolysis).
• Nếu bệnh nhân bị suy giáp (hypothyroidism), việc điều trị có thể bị trì hoãn cho đến khi vấn đề này được giải quyết. Do suy giáp có thể dẫn đến mức cholesterol tăng cao, và điều trị suy giáp có thể làm giảm mức cholesterol mà không cần dùng Statin. Statin cũng có khả năng gây tổn thương cơ ở những bệnh nhân bị suy giáp.

Cách xử lý khi quá liều và quên liều thuốc Statin

1. Độc tính và cách xử lý khi quá liều

Quá liều Statin có thể dẫn đến những tác dụng phụ nghiêm trọng nguy hiểm đến sức khỏe người bệnh. Khi phát hiện sử dụng quá liều hãy liên hệ bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được tư vấn và điều trị kịp thời.

Nếu xuất hiện bất kỳ triệu chứng bất thường nào như đau cơ, yếu cơ, đau bụng, buồn nôn, hoặc vàng da, cần báo ngay cho bác sĩ điều trị. Tùy vào mức độ nghiêm trọng của tình trạng, bác sĩ có thể thực hiện các biện pháp hỗ trợ như lọc máu hoặc truyền dịch để loại bỏ thuốc khỏi cơ thể.

2. Cách xử lý khi quên liều thuốc

Khi quên liều, hãy uống liều đó ngay khi đã nhớ ra. Nếu đã gần đến thời điểm uống liều tiếp theo, hãy bỏ qua liều đã quên và tiếp tục uống theo lịch trình bình thường. Lưu ý không được uống gấp đôi liều để bù lại liều đã quên.

Hướng dẫn bảo quản thuốc đúng cách

Các loại thuốc Statin cần được bảo quản ở nhiệt độ phòng, nơi khô ráo, tránh ẩm và ánh nắng trực tiếp. Nên để thuốc xa tầm tay của trẻ và vật nuôi.

Lựa chọn thay thế của thuốc Statin

Không phải ai cũng có thể dùng Statin để giảm cholesterol. Một số phương pháp khác có thể giúp bạn giảm mức cholesterol bao gồm:

• Sử dụng thuốc thay thế: Bác sĩ có thể chỉ định một số thuốc để thay thế Statin như: Fibrates, Niacin, Acid bempedoic,…
• Sử dụng Statin tự nhiên: Statin tự nhiên giúp giảm mức cholesterol xấu trong một số loại thực phẩm như: Dầu hạt lanh, dầu cải, hạt chia, cá hồi, động vật có vỏ, quả óc chó, đậu nành, trái cây, rau củ, ngũ cốc,…
• Thay đổi lối sống: Việc giảm cholesterol không chỉ tập trung vào việc dùng thuốc mà còn cần thay đổi một số thói quen trong lối sống như ăn uống lành mạnh, duy trì vận động, ngừng hút thuốc và hạn chế rượu bia.

Các câu hỏi liên quan

1. Khi nào nên dùng thuốc Statin?

Thuốc Statin là thuốc kê đơn được sử dụng khi có chỉ định của bác sĩ. Bác sĩ sẽ xem xét về mức độ cholesterol của người bệnh và chỉ định liều lượng phù hợp với từng tình trạng.

2. Có nên dừng thuốc Statin khi lượng cholesterol đã giảm?

Không nên dừng uống thuốc Stain khi không có chỉ định của bác sĩ. Mức cholesterol có thể sẽ tăng trở lại nếu ngừng sử dụng thuốc Statin. Có thể phải tiếp tục dùng thuốc vô thời hạn để kiểm soát và duy trì mức cholesterol lý tưởng.

Để đặt lịch khám, tư vấn và điều trị trực tiếp với các bác sĩ tại Trung tâm Tim mạch, PlinkCare, Quý khách hàng có thể liên hệ theo thông tin sau:

Việc tuân thủ đúng lịch trình uống thuốc statin là rất quan trọng để đảm bảo hiệu quả điều trị và giảm nguy cơ tác dụng phụ. Đừng quên thường xuyên thăm khám và kiểm tra mức cholesterol để theo dõi tình trạng bệnh và kịp thời phát hiện các nguy cơ tiềm ẩn ảnh hưởng đến sức khỏe.