Methyldopa là thuốc gì? Thành phần, công dụng và cách dùng

Methyldopa là thuốc gì?

Methyldopa là thuốc thuộc nhóm thuốc kháng adrenergic, tác dụng trung ương. Hoạt động bằng cách làm giãn mạch máu để máu có thể lưu thông dễ dàng hơn, từ đó giúp hạ huyết áp. Và có thể được sử dụng một mình hoặc phối hợp với các thuốc khác để điều trị tăng huyết áp, nhờ đó giúp ngăn ngừa đột quỵ, đau tim và các vấn đề về thận.

Huyết áp cao là một tình trạng phổ biến và khi không được điều trị, có thể dẫn đến các biến chứng nguy hiểm, gây tổn thương não, tim, mạch máu, thận và các bộ phận khác của cơ thể. Do đó, song song với điều trị tăng huyết áp bằng thuốc, người bệnh cần thay đổi lối sống để giúp kiểm soát tốt huyết áp bằng cách: chế độ ăn lành mạnh, duy trì cân nặng hợp lý, tập thể dục ít nhất 30 phút với cường độ vừa phải vào hầu hết các ngày, không hút thuốc và hạn chế uống rượu bia.

Methyldopa giúp kiểm soát tình trạng tăng huyết áp nhưng không chữa khỏi bệnh này. Người bệnh cần tiếp tục dùng thuốc ngay cả khi cảm thấy khỏe. Không tự ý dừng thuốc đột ngột vì có thể khiến huyết áp tăng và gây ra các tác dụng phụ không mong muốn. Trong trường hợp cần thiết, bác sĩ sẽ thăm khám, kiểm tra kỹ và chỉ định cho giảm liều dần dần.

Thành phần của thuốc Methyldopa

Thành phần chính của thuốc là Methyldopa.

Methyldopa: Là hoạt chất chính, có tác dụng hạ huyết áp thông qua cơ chế làm giảm hoạt động của hệ thần kinh giao cảm.

Dạng thuốc và hàm lượng

Methyldopa có dạng viên và dạng lỏng để uống. Thường được bác sĩ chỉ định dùng 2-4 lần/ngày tùy vào tình trạng của từng bệnh nhân. (1)

Methyldopa thường có sẵn dưới dạng thành phần duy nhất trong viên 125mg, 250mg hoặc 500mg. Liều khuyến cáo ở người lớn là 500mg đến 2g/ngày.

Truyền tĩnh mạch dưới dạng methyldopa hydrochloride có sẵn. Thuốc được pha loãng trong dextrose 5% và liều lượng cần thiết được thêm vào 100ml dextrose 5% trong nước tiêm và tiêm chậm trong vòng 30-60 phút. Do khả năng hấp thu không thể dự đoán được nên tiêm bắp hoặc tiêm dưới da không được khuyến cáo.

Công dụng của Methyldopa

1. Dược lực học

Methyldopa là thuốc được chuyển hóa thành alpha-methylnorepinephrine trong não, và hợp chất này được cho là kích hoạt trung tâm thụ thể adrenergic alpha-2. Không có tác dụng trực tiếp lên chức năng tim và thường không làm giảm mức lọc cầu thận cũng như tốc độ lọc của cầu thận.

Methyldopa làm giảm hoạt tính renin trong huyết tương, do đó góp phần làm hạ huyết áp. Thuốc có tác dụng làm giảm huyết áp ở cả tư thế đứng và tư thế nằm, hiếm khi xảy ra các triệu chứng hạ huyết áp tư thế, hạ huyết áp trong khi hoạt động và thay đổi huyết áp nhiều trong ngày.

2. Dược động học

Hấp thụ:

Methyldopa hấp thu không hoàn toàn, 50% liều hấp thu đạt nồng độ tối đa trong huyết tương đạt được sau khoảng 3-6 giờ. Huyết áp giảm tối đa sau 4-6 giờ sau khi uống. Sau khi tiêm tĩnh mạch, tình trạng hạ huyết áp kéo dài khoảng 10-16 giờ. (2)

Phân bổ:

• Thuốc methyldopa tan trong lipid và chất chuyển hóa chính của nó có liên kết với protein huyết tương nhiều hơn so với thuốc. Các chất liên hợp được hình thành sau khi uống không bền với axit và có thể dùng được với lượng nhỏ sau khi tiêm tĩnh mạch.
• Thể tích phân bố biểu kiến ​​nằm trong khoảng từ 0,19-0,32L/kg và tổng thể tích phân bố nằm trong khoảng từ 0,41-0,72L/kg.

Chuyển hóa:

Methyldopa được chuyển hóa thành alpha-methylnorepinephrine, là chất chuyển hóa có hoạt tính. Thuốc cũng được chuyển hóa mạnh ở gan thành liên hợp sulfat.

Thải trừ:

• Khoảng 70% thuốc được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng thuốc gốc và chất chuyển hóa.
• Thuốc không được hấp thu được bài tiết qua phân dưới dạng không đổi.
• Ở bệnh nhân suy thận, thuốc được bài tiết chậm dẫn đến sự tích tụ thuốc và các chất chuyển hóa của thuốc.

Chỉ định và chống chỉ định sử dụng thuốc Methyldopa

1. Chỉ định

Methyldopa sau khi được hấp thu vào cơ thể sẽ chuyển hóa thành α-methyl norepinephrine trong hệ thống thần kinh trung ương. Chất chuyển hóa này kích thích các thụ thể α-adrenergic, dẫn đến giảm trương lực giao cảm và hạ huyết áp. Nhờ tác dụng ức chế trương lực giao cảm này, được xem là một thuốc hạ huyết áp có tác động trung ương.

Tuy nhiên, y học ngày càng phát triển với nhiều loại thuốc điều trị tăng huyết áp được dung nạp tốt hơn, nên việc sử dụng methyldopa có giảm đi. Thuốc cũng hữu ích trong điều trị tăng huyết áp thai kỳ vì nó không gây quái thai. Tuy nhiên, cần thận trọng khi chỉ định thuốc cho mẹ bầu và cần giám sát chặt chẽ trong quá trình dùng thuốc.

2. Chống chỉ định

Chống chỉ định thuốc Methyldopa trong các trường hợp:

• Quá mẫn cảm với methyldopa dưới mọi hình thức.
• Bệnh nhân đang bị bệnh gan.
• Rối loạn chức năng gan liên quan đến việc điều trị Methyldopa trước đó.
• Thiếu máu.
• Dùng chất ức chế MAO (monoamine oxidase) trước 14 ngày.
• U tế bào ưa crôm.
• U tủy thượng thận.

Liều lượng và cách dùng thuốc Methyldopa

Thuốc được dùng bằng đường uống cùng hoặc không cùng thức ăn theo chỉ dẫn của bác sĩ, thường dùng từ 2-4 lần mỗi ngày. Nên bắt đầu dùng thuốc hoặc tăng liều mới vào buổi tối để giảm nguy cơ tác dụng phụ. Ngoài ra, nếu người bệnh được chỉ định dùng liều lượng thuốc này không bằng nhau trong ngày, nên uống liều lớn hơn vào buổi tối.

Bác sĩ sẽ kê liều lượng thuốc Methyldopa dựa trên tình trạng sức khỏe và phản ứng với điều trị. Người bệnh cần tuân thủ dùng thuốc đúng theo đơn được kê, không tự ý thay đổi liều, gấp đôi hoặc ngưng thuốc đột ngột.

1. Đối với người lớn

Liều dùng cho người lớn tăng huyết áp:

• Liều ban đầu: 250mg uống 2-3 lần ngày hoặc 250-500mg IV trong 30-60 phút mỗi 6 giờ, tối đa 3g/ngày.
• Liều duy trì: 500mg đến 2g uống chia làm 2-4 liều, tối đa 3g/ngày.

Liều dùng cho người lớn trường hợp cấp cứu tăng huyết áp:

• 250-500 mg IV trong 30-60 phút mỗi 6 giờ cho đến tối đa 1g mỗi 6 giờ hoặc 4g/ngày. Khi huyết áp đã được kiểm soát, chuyển sang đường uống với liều lượng tương tự.

2. Đối với trẻ em

• Ở trẻ em, liều Methyldopa dựa trên cân nặng của trẻ. Nhu cầu về liều lượng của trẻ có thể thay đổi nếu trẻ tăng hoặc giảm cân. Phụ huynh không tự ý điều chỉnh liều thuốc, chỉ cho con uống theo đúng hướng dẫn của bác sĩ.

Lưu ý khi dùng Methyldopa

Methyldopa là thuốc điều trị tăng huyết áp, được dùng theo chỉ định của bác sĩ. Một số lưu ý người bệnh nên biết trước khi dùng thuốc gồm: (3)

1. Lưu ý chung

Methyldopa cần sử dụng thận trọng trong các trường hợp dưới đây:

• Trước khi sử dụng thuốc Methyldopa, người bệnh cần báo cho bác sĩ hoặc dược sĩ biết tiền sử bệnh, đặc biệt là: bệnh gan (như viêm gan, xơ gan), thiếu máu, suy tim, u tủy thượng thận, một tình trạng di truyền nhất định (glucose-6- thiếu hụt phosphat dehydrogenase).
• Nên định kỳ thử công thức máu và test gan trong 6 – 12 tuần đầu điều trị hoặc khi bị sốt không rõ nguyên nhân.
• Không sử dụng methyldopa nếu bạn đã sử dụng chất ức chế MAO trước đó 14 ngày vì có thể xảy ra tương tác thuốc nguy hiểm. Các chất ức chế MAO bao gồm isocarboxazid, linezolid, tiêm xanh methylen, phenelzine, rasagiline, selegiline, tranylcypromine và các loại khác.

2. Lưu ý phụ nữ có thai

Người bệnh cần thông báo ngay với bác sĩ nếu đang mang thai hoặc dự định có thai. Hiện nay, vẫn chưa biết chính xác thuốc methyldopa có gây hại cho thai nhi hay không. Tuy nhiên, mẹ bầu bị tăng huyết áp có thể gây ra các biến chứng như tiểu đường hoặc sản giật. Vì vậy, điều trị tăng huyết áp ở mẹ bầu là rất quan trọng.

3. Lưu ý phụ nữ cho con bú

Methyldopa được bài tiết vào sữa mẹ vì vậy phụ nữ đang cho con bú nếu dùng thuốc có thể không an toàn đối với trẻ. Do đó, tốt nhất nên hỏi kỹ ý kiến bác sĩ trước khi dùng thuốc khi đang cho con bú.

4. Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

Thuốc methyldopa có thể gây ra tác dụng chóng mặt hoặc buồn ngủ. Vì vậy, người bệnh cần lưu ý không lái xe hoặc vận hành các thiết bị máy móc trong 48-72 giờ sau khi bắt đầu dùng methyldopa hoặc sau khi tăng liều.

Cách xử lý quá liều và quên liều Methyldopa

1. Quá liều

Nếu người bệnh uống quá liều methyldopa, cần nhanh chóng liên hệ ngay với trung tâm kiểm soát chất độc hoặc cấp cứu.

2. Quên liều

Nếu người bệnh quên uống một liều, hãy uống ngay liều đã quên khi bạn nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần đến giờ dùng liều tiếp theo, hãy bỏ qua liều đã quên và tiếp tục dùng thuốc như thường lệ, không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã quên. Để tránh bị quên liều, người bệnh nên uống thuốc vào các thời điểm giống nhau trong ngày hoặc cài thêm báo thức nhắc nhở uống thuốc.

Tác dụng phụ của thuốc Methyldopa

Một số tác dụng phụ khi sử dụng methyldopa mà người bệnh có thể gặp và cần thông báo ngay với bác sĩ gồm: (4)

• Phản ứng dị ứng: phát ban da, ngứa, nổi mề đay, sưng mặt, môi, lưỡi hoặc cổ họng.
• Suy tim: khó thở, sưng mắt cá chân, bàn chân hoặc bàn tay, tăng cân đột ngột, suy nhược, dễ mệt khi hoạt động gắng sức.
• Thiếu máu tán huyết: suy nhược, mệt mỏi bất thường, chóng mặt, nhức đầu, khó thở, nước tiểu sẫm màu, vàng da hoặc mắt.
• Chấn thương gan: đau bụng trên bên phải, chán ăn, buồn nôn, phân nhạt màu, nước tiểu màu vàng đậm hoặc nâu, da hoặc mắt vàng, người mệt mỏi.
• Bầm tím, chảy máu bất thường.

Một số tác dụng phụ nhẹ có thể gặp phải như: tiêu chảy, buồn ngủ, khô miệng, đau đầu… Tuy nhiên, nếu những tác dụng phụ này kéo dài hoặc ngày càng trở nên nặng hơn, người bệnh nên thông báo với bác sĩ để được kiểm tra.

Tương tác thuốc Methyldopa

Tương tác thuốc có thể làm thay đổi cách thức hoạt động của thuốc hoặc làm tăng nguy cơ mắc các tác dụng phụ nghiêm trọng.

• Dùng thuốc ức chế monoamin oxidase (MAOIs) để điều trị trầm cảm với thuốc Methyldopa có thể gây ra tương tác thuốc nghiêm trọng, thậm chí có thể gây tử vong. Vì vậy, cần tránh dùng nhóm thuốc ức chế MAOIs như: isocarboxazid, linezolid, metaxopol, xanh methylene, moclobemide, phenelzine, procarbazine, rasagiline, safinamide, selegiline, tranylcypromine trong khi điều trị bằng thuốc Methyldopa. Không nên dùng hầu hết các thuốc ức chế MAO trong hai tuần trước khi được chỉ định điều trị bằng thuốc.
• Người bệnh cần thông báo với bác sĩ nếu đang dùng các sản phẩm khác có thể gây buồn ngủ bao gồm: rượu, thuốc kháng histamine (như cetirizine, diphenhydramine), thuốc ngủ hoặc lo âu (như alprazolam, diazepam, zolpidem), thuốc giãn cơ và thuốc giảm đau opioid (chẳng hạn như codeine). Vì những loại thuốc này nếu dùng chung với thuốc Methyldopa có thể xảy ra tương tác.
• Thuốc trị ho, cảm lạnh có thể chứa các thành phần gây buồn ngủ. Do đó, nên trao đổi với bác sĩ trước khi dùng những loại thuốc này.
• Sắt có thể ngăn chặn sự hấp thu của thuốc. Vì vậy, không dùng Methyldopa cùng với các chế phẩm chứa sắt hoặc nhiều loại vitamin có chứa sắt. Nếu người bệnh phải dùng sắt, cần đảm bảo thời gian uống giữa liều sắt và liều methyldopa cách nhau ít nhất 2 giờ.

Bảo quản Methyldopa như thế nào?

Thuốc cần được bảo quản trong hộp đựng, đậy kín và xa tầm tay trẻ em. Để thuốc ở nhiệt độ phòng, tránh xa nơi nhiệt độ cao và độ ẩm quá mức. Chất lỏng có thể được bảo quản trong tủ lạnh hoặc ở nhiệt độ phòng.

Câu hỏi thường gặp

1. Methyldopa có làm giảm nhịp tim không?

Methyldopa không có tác dụng trực tiếp lên chức năng tim và hiếm khi làm giảm nhịp tim. Mặc dù tác dụng chính của thuốc là hạ huyết áp thông qua việc giảm trương lực giao cảm, trong một số trường hợp ít gặp, nó có thể làm chậm nhịp tim. Tuy nhiên, điều này không phải là tác dụng phổ biến của thuốc. Quan trọng là bệnh nhân cần được theo dõi kỹ khi sử dụng Methyldopa, đặc biệt nếu có các vấn đề tim mạch khác.

2. Mất bao lâu để methyldopa phát huy tác dụng?

Thuốc methyldopa phát huy tác dụng trong việc làm giảm huyết áp tối đa sau 4-6 giờ. Sau khi tiêm tĩnh mạch, tình trạng hạ huyết áp kéo dài khoảng 10-16 giờ.

3. Methyldopa có thể gây tổn thương gan không?

Tổn thương gan do thuốc được xác định ngay sau khi được đưa vào sử dụng trong y tế vào những năm 1960. Hai dạng nhiễm độc gan là: tổn thương gan cấp tính do methyldopa thường xảy ra trong vòng 2-12 tuần kể từ khi bắt đầu điều trị. Tổn thương gan mạn tính do methyldopa thường phát sinh sau 6 tháng, nhưng có thể biểu hiện rõ ràng đầu tiên sau vài năm điều trị.

4. Methyldopa có ảnh hưởng đến thận không?

Thường không làm giảm mức lọc cầu thận cũng như tốc độ lọc của cầu thận. Do đó, thuốc rất hữu ích ở bệnh nhân tăng huyết áp bị suy thận.

5. Methyldopa có phải là thuốc an thần không?

Thuốc có thể gây ra tác dụng phụ là đau đầu, chóng mặt, buồn ngủ. Đây là những tác dụng phụ thường gặp và không quá nghiêm trọng. Sau khi dùng thuốc, người bệnh nên nằm nghỉ ngơi cho đến khi hoàn toàn tỉnh táo, sau đó mới làm việc, lái xe hoặc vận hành máy móc.

6. Methyldopa có làm bạn đi tiểu không?

Khoảng 70% thuốc methyldopa được bài tiết qua nước tiểu ở dạng thuốc gốc và chất chuyển hóa. Vì vậy, người bệnh có thể đi tiểu nhiều hơn khi dùng thuốc.

7. Methyldopa có thể gây trầm cảm không?

Trầm cảm cũng là một trong những tác dụng phụ có thể gặp phải khi dùng thuốc methyldopa. Khi nhận thấy có sự thay đổi về tinh thần, tâm trạng không ổn định, người bệnh nên thông báo với bác sĩ để được kiểm tra và điều chỉnh liều thuốc nếu cần.

8. Nên tránh những thực phẩm nào khi dùng methyldopa?

Lượng muối dư thừa trong chế độ ăn uống có thể gây ứ nước và cản trở tác dụng hạ huyết áp của methyldopa. Do đó, người bệnh nên giảm lượng muối ăn theo hướng dẫn của bác sĩ trong thời gian dùng thuốc. Ngoài ra, không nên dùng thuốc và vitamin tổng hợp có khoáng chất bằng đường uống cùng một lúc. Các sản phẩm có chứa sắt có thể cản trở sự hấp thu methyldopa và làm giảm hiệu quả của thuốc.

Khi bị tăng huyết áp, người bệnh nên đến bệnh viện có Trung tâm Tim mạch để thăm khám và điều trị thích hợp như PlinkCare. Trung tâm có đội ngũ chuyên gia với nhiều năm kinh nghiệm, hệ thống trang thiết bị hiện đại, giúp chẩn đoán chính xác và điều trị hiệu quả tăng huyết áp và các bệnh lý tim mạch khác.

Để đặt lịch khám, tư vấn và điều trị trực tiếp với các bác sĩ tại Trung tâm Tim mạch, PlinkCare, Quý khách hàng có thể liên hệ theo thông tin sau:

Methyldopa có tác dụng hạ huyết áp, tuy nhiên không thể chữa khỏi hoàn toàn tình trạng tăng huyết áp. Vì vậy, người bệnh cần có sự kết hợp về điều chỉnh lối sống khoa học, dinh dưỡng phù hợp, vận động thường xuyên, không hút thuốc lá và giảm uống rượu bia để kiểm soát tốt huyết áp.