Thuốc Doxazosin: Thành phần, công dụng, hình ảnh và cách dùng

Doxazosin là gì?

Doxazosin là một loại thuốc thuộc nhóm chẹn alpha – adrenergic. Thuốc điều trị tăng huyết áp bằng cách làm giãn tĩnh mạch và động mạch, giúp máu lưu thông dễ dàng hơn. Doxazosin còn làm giãn các cơ ở tuyến tiền liệt và cổ bàng quang, nhằm cải thiện tiểu tiện ở nam giới bị tăng sản tuyến tiền liệt lành tính (phì đại tuyến tiền liệt).

Công dụng của Doxazosin

Doxazosin được sử dụng ở nam giới để điều trị các triệu chứng của phì đại tuyến tiền liệt lành tính bao gồm: Khó tiểu (tiểu ngập ngừng, nhỏ giọt, dòng tiểu yếu và tiểu không hết), tiểu đau, tiểu nhiều lần kèm tiểu gấp. Thuốc Doxazosin có thể được sử dụng một mình hoặc kết hợp với các loại thuốc khác, để điều trị tình trạng cao huyết áp. (1)

Cơ chế hoạt động của Doxazosin

Doxazosin là một loại thuốc hoạt động bằng cách làm giãn một số cơ nhất định trong cơ thể, bao gồm:

• Đối với người bị phì đại tuyến tiền liệt lành tính (BPH), Doxazosin làm giãn các cơ ở tuyến tiền liệt và bàng quang. Điều này làm cải thiện dòng chảy của nước tiểu và giảm các triệu chứng của BPH.
• Đối với cao huyết áp, Doxazosin làm giãn các cơ mạch máu. Điều này làm dãn mạch giúp hạ huyết áp bệnh nhân cao huyết áp.

Dạng bào chế và hàm lượng của Doxazosin

Doxazosin được bào chế dưới dạng thuốc uống với các dạng và liều lượng sau:

• Viên nén Doxazosin 1 mg.
• Viên nén Doxazosin 2 mg.
• Viên nén Doxazosin 4 mg.
• Viên nén Doxazosin 8 mg.
• Viên nén giải phóng kéo dài Doxazosin 4 mg.
• Viên nén giải phóng kéo dài Doxazosin 8 mg.

Tên thương mại (Common Brand Name)	Cardura, Cardura XL
Tên gọi chung (Common Generic Name)	Thuốc Doxazosin
Nhóm thuốc (Drug Classes)	Nhóm thuốc chẹn alpha – adrenergic
Danh mục (Availability)	Bác sĩ kê đơn
Dạng bào chế	Viên nén và viên nén giải phóng kéo dài
Cách sử dụng	Thuốc được sử dụng để điều trị tăng huyết áp và tắc nghẽn đường tiết niệu do phì đại lành tính tuyến tiền liệt.
Công thức hóa học	C23H25N5O5
Khối lượng phân tử	Khối lượng: 451,4751 Đơn vị: 451,185568935
Danh mục cho thai kỳ	Chỉ sử dụng khi có chỉ định của bác sĩ
ID CAS	DB00590

Dược lực học của Doxazosin

1. Mục tiêu tác dụng

Doxazosin là một loại thuốc chẹn alpha1-adrenergic, được sử dụng để điều trị hai tình trạng chính: Cao huyết áp, phì đại tuyến tiền liệt lành tính (BPH). Thuốc có tác dụng làm giãn mạch máu và cơ trơn, giúp cải thiện lưu thông máu và dòng chảy nước tiểu.

• Tác dụng hạ huyết áp: Doxazosin có cơ chế làm giãn các động mạch và tĩnh mạch ngoại vi, giúp máu lưu thông dễ dàng hơn, giảm sức cản ngoại vi và hạ huyết áp. Ở mạch ngoại vi, giúp ngăn ngừa co mạch do kích thích adrenergic, gây giãn mạch và hạ huyết áp mà không làm thay đổi nhịp tim.
• Tác dụng trên phì đại tuyến tiền liệt lành tính: Doxazosin có ái lực cao, phong tỏa chọn lọc các thụ thể alpha1-adrenergic, làm giảm trương lực cơ trơn ở tuyến tiền liệt và cổ bàng quang giúp giải thoát tắc nghẽn đường tiểu, làm giảm các triệu chứng của phì đại tuyến tiền liệt lành tính.

2. Hiệu quả và tác dụng mong muốn

Doxazosin không chỉ có tác dụng hạ huyết áp, cải thiện triệu chứng BPH mà còn có nhiều lợi ích khác như:

• Doxazosin dùng lâu dài có thể làm giảm nhẹ nồng độ cholesterol toàn phần, LDL-cholesterol và triglycerid trong huyết tương, có lợi cho bệnh nhân cao huyết áp kèm rối loạn lipid máu.
• Thuốc giúp cải thiện độ nhạy cảm với insulin, phù hợp cho bệnh nhân mắc bệnh đái tháo đường, gút và kháng insulin.
• Các thuốc chẹn alpha1, bao gồm Doxazosin, được chứng minh là làm giảm áp lực cơ chóp giúp ngăn ngừa tổn thương ở bàng quang và đường niệu trên.

Dược động học của Doxazosin

1. Hấp thu

Doxazosin hấp thu tốt khi dùng qua đường uống, với nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau 2 – 3 giờ khi dùng dạng viên nén, sau 6 – 8 giờ khi dùng dạng viên giải phóng kéo dài. Sinh khả dụng của dạng viên nén khoảng 65%, trong khi dạng viên giải phóng kéo dài có sinh khả dụng khoảng 54 – 59%.

2. Phân phối

Sau khi hấp thu, khoảng 98% Doxazosin liên kết với protein huyết tương và không bị loại trừ khi thẩm tách máu. Điều này cho thấy thuốc có khả năng phân phối rộng rãi trong cơ thể.

3. Chuyển hóa

Doxazosin được chuyển hóa chủ yếu ở gan thông qua quá trình khử O-demethyl trong nhân quinazolin hoặc hydroxyl hóa ở nửa Benzodioxan.

4. Bài tiết (thải trừ)

Doxazosin được thải trừ chủ yếu qua phân (khoảng 63%), phần lớn dưới dạng chất chuyển hóa. Khoảng 9% lượng thuốc được bài tiết qua nước tiểu.

5. Thời gian bán thải

Thời gian bán thải của Doxazosin dạng viên nén khoảng 22 giờ, trong khi dạng viên giải phóng kéo dài có thời gian bán thải khoảng 15 – 19 giờ.

Chỉ định

Doxazosin được chỉ định để điều trị các triệu chứng của phì đại tuyến tiền liệt lành tính như: Tiểu nhiều, tiểu gấp, tiểu đêm,… Doxazosin còn được chỉ định cho bệnh nhân hạ huyết áp giúp kiểm soát, duy trì huyết áp ổn định.

Chống chỉ định

Thuốc Doxazosin không được dùng cho một số trường hợp bao gồm:

• Có tiền sử phản ứng dị ứng với Doxazosin hoặc chất dẫn quinazolin (prazosin, terazosin).
• Bệnh nhân có tiền sử hoặc đang bị hạ huyết áp tư thế đứng.
• Người bị phì đại tuyến tiền liệt lành tính có sỏi bàng quang hoặc tắc nghẽn, nhiễm trùng lâu dài ở đường tiết niệu.
• Bệnh nhân phì đại tuyến tiền liệt lành tính kèm theo tình trạng hạ huyết áp.
• Bệnh nhân sắp thực hiện phẫu thuật đục thủy tinh thể.

Liều lượng và cách dùng Doxazosin

1. Cách dùng

• Chỉ dùng Doxazosin theo chỉ định của bác sĩ.
• Doxazosin có thể gây chóng mặt, ngất xỉu khi mới bắt đầu dùng thuốc hoặc khi được bác sĩ thay đổi liều lượng.
• Không tự ý ngừng dùng thuốc mà không có chỉ định của bác sĩ.
• Nếu sử dụng thuốc điều trị tăng huyết áp, hãy tiếp tục uống thuốc ngay cả khi người bệnh cảm thấy khỏe.
• Tăng huyết áp thường không có triệu chứng và người bệnh có thể cần dùng thuốc hạ huyết áp suốt đời.

2. Liều lượng

Liều lượng cho người trưởng thành bị tăng huyết áp: (2)

• Liều khởi đầu: 1mg uống 1 lần/ngày.
• Liều duy trì: 1mg đến 16mg uống 1 lần/ngày.

Liều lượng cho người trưởng thành bị phì đại tuyến tiền liệt lành tính:

Liều ban đầu:

• Viên giải phóng tức thời: 1mg uống 1 lần/ngày vào buổi sáng hoặc buổi tối.
• Viên giải phóng kéo dài: 4mg uống 1 lần/ngày vào bữa sáng.

Liều duy trì:

• Viên giải phóng tức thời: 1 đến 8mg uống 1 lần/ngày vào buổi sáng hoặc buổi tối.
• Viên giải phóng kéo dài: 4 đến 8mg uống 1 lần/ngày vào bữa sáng.

Liều tối đa: 8mg uống 1 lần/ngày.

Nếu chuyển từ viên nén giải phóng tức thời sang viên nén giải phóng kéo dài, nên bắt đầu điều trị với liều thấp nhất (4mg uống 1 lần/ngày). Trước khi bắt đầu điều trị với viên nén giải phóng kéo dài, không nên uống liều cuối cùng của viên nén giải phóng tức thời vào buổi tối.

Quá liều và quên liều

1. Quá liều và xử lý

Quá liều Doxazosin có thể gây chóng mặt nghiêm trọng, ngất xỉu, và huyết áp rất thấp. Nếu bệnh nhân nghi ngờ sử dụng thuốc quá liều, hãy liên hệ với bác sĩ và đến ngay cơ sở y tế hoặc bệnh viện gần nhất để được chữa trị kịp thời.

2. Quên liều và xử lý

Khi phát hiện quên liều, hãy uống ngay liều đã quên khi nhớ ra. Trong trường hợp đã gần đến thời gian uống liều tiếp theo, người bệnh nên bỏ qua liều đã quên và tiếp tục dùng thuốc theo lịch trình đã được chỉ định. Không được sử dụng gấp đôi liều lượng để thay thế liều đã quên, điều này có thể gây quá liều.

Tác dụng phụ của Doxazosin

Khi sử dụng thuốc Doxazosin, bệnh nhân có thể gặp một số tác dạng phụ không mong muốn như sau: (3)

Tác dụng phụ thường gặp:

• Khi sử dụng thuốc hạ huyết áp, người bệnh có thể cảm thấy chóng mặt và mệt mỏi.
• Buồn ngủ, nhức đầu.

Tác dụng phụ ít gặp:

• Đau bụng nghiêm trọng hoặc chướng bụng. Các triệu chứng này có thể kéo dài và gây khó chịu.
• Đau ngực mới xuất hiện hoặc cơn đau ngực tiến triển nặng hơn.

Tác dụng phụ hiếm gặp:

• Cương dương kéo dài trên 4 giờ và có thể gây tổn thương vĩnh viễn cho dương vật.
• Khó thở hoặc thở khò khè không rõ nguyên nhân.

Tác dụng phụ nghiêm trọng:

• Phản ứng dị ứng nghiêm trọng như phát ban, sưng mặt, môi, lưỡi, họng và khó thở.
• Có thể gây chóng mặt, ngất xỉu, thị lực kém khi đứng dậy từ tư thế nằm hoặc ngồi.

Cách xử trí khi gặp các tác dụng phụ:

• Nếu gặp phản ứng dị ứng nghiêm trọng, người bệnh cần ngừng dùng thuốc và gọi cấp cứu ngay lập tức.
• Nếu gặp huyết áp thấp hoặc chóng mặt hãy ngồi hoặc nằm xuống ngay để tránh ngất xỉu. Sau đó, cần thông báo cho bác sĩ để được điều chỉnh liều lượng hoặc thay đổi kế hoạch điều trị.
• Nếu gặp tình trạng cương dương kéo dài và gây đau, bệnh nhân cần ngừng dùng thuốc, liên hệ bác sĩ và đến bệnh viện ngay lập tức để được can thiệp chữa trị kịp thời.

Khi nào Doxazosin bắt đầu có thể có tác dụng phụ?

Tác dụng phụ có thể xuất hiện ngay khi bắt đầu sử dụng Doxazosin hoặc khi điều chỉnh liều. Bệnh nhân cần theo dõi các phản ứng trong thời gian đầu điều trị để phát hiện và xử lý sớm các tác dụng phụ, tránh ảnh hưởng đến sức khỏe tổng thể.

Tương tác thuốc Doxazosin

Một số chất có trong thực phẩm, đồ uống và các loại thuốc khác có thể gặp sự tương tác với Doxazosin, các tương tác có thể gặp như:

1. Tương tác với các thuốc khác

• Thuốc huyết áp: Doxazosin có thể tương tác với một số thuốc điều trị huyết áp, ảnh hưởng đến hiệu quả điều trị và làm tăng nguy cơ hạ huyết áp.
• Chất ức chế Phosphodiesterase-5 (PDE-5): Các thuốc như Avanafil, Sildenafil, Tadalafil hoặc Vardenafil dùng để điều trị rối loạn cương dương có thể tương tác với Doxazosin, làm tăng nguy cơ tác dụng phụ.
• Thuốc kháng sinh và thuốc chống virus: Clarithromycin và Ritonavir có thể làm thay đổi cách Doxazosin hoạt động trong cơ thể.
• Thuốc chống nấm: Itraconazole và Ketoconazole có thể ảnh hưởng đến mức độ Doxazosin trong cơ thể, làm tăng nguy cơ tác dụng phụ.

2. Tương tác với thực phẩm

Thuốc Doxazosin có thể gặp tương tác với bưởi và nước bưởi làm tăng nồng độ Doxazosin trong máu, dẫn đến tăng nguy cơ gặp tác dụng phụ.

3. Tương tác với đồ uống

Hiện không có nghiên cứu rõ ràng về việc rượu bia có ảnh hưởng đến Doxazosin hay không, tuy nhiên nguy cơ bị chóng mặt có thể tăng nếu uống rượu trong khi dùng thuốc hạ huyết áp.

4. Cách tránh tương tác thuốc

Để tránh gặp các tương tác khi dùng thuốc, người bệnh cần thông báo với bác sĩ về tất cả các loại thuốc kê đơn, thuốc không kê đơn, vitamin, khoáng chất, sản phẩm thảo dược và thực phẩm bổ sung đang sử dụng trước khi được chỉ định dùng Doxazosin.

Bảo quản Doxazosin

Bảo quản Doxazosin ở nhiệt độ phòng, từ 15°C đến 30°C, cần để thuốc ở nơi khô ráo tránh độ ẩm, tránh ánh nắng trực tiếp và xa tầm tay trẻ em. Không sử dụng thuốc sau ngày hết hạn ghi trên bao bì.

Lưu ý và cảnh báo trước khi sử dụng

1. Lưu ý chung

Doxazosin có thể ảnh hưởng đến đồng tử, gây ra các biến chứng trong quá trình phẫu thuật đục thủy tinh thể.

Những trường hợp sau cần thận trọng khi sử dụng thuốc:

• Bệnh tim mạch: Sử dụng thuốc thận trọng ở bệnh nhân có bệnh tim mạch như suy tim sung huyết, nhồi máu cơ tim cấp hoặc hẹp van động mạch chủ.
• Suy gan: Bệnh nhân suy gan cần thận trọng vì Doxazosin có thể làm tăng nồng độ thuốc trong máu.
• Phẫu thuật: Nên ngưng Doxazosin ít nhất 24 giờ trước phẫu thuật để tránh nguy cơ hạ huyết áp do gây mê.

2. Lưu ý với phụ nữ có thai

Các nghiên cứu cho thấy Doxazosin không gây dị tật thai nhi, tuy nhiên, việc sử dụng liều lượng cao có thể gây nguy hiểm cho thai nhi. Một số trường hợp còn ghi nhận thuốc làm kiềm chế sự phát triển của thai nhi và gây sinh non.

Do đó, phụ nữ có ý định mang thai hoặc nghi ngờ mình đang mang thai nên tham khảo ý kiến bác sĩ trước khi dùng thuốc Doxazosin.

3. Lưu ý với phụ nữ đang cho con bú

Phụ nữ đang cho con bú không nên dùng Doxazosin trừ khi có chỉ định kê đơn của bác sĩ. Thuốc có thể được bài tiết vào sữa mẹ với liều lượng dưới 1%, nồng độ trong sữa là 0.1.

Hiện chưa rõ các thành phần trong Doxazosin có ảnh hưởng đến sức khỏe của trẻ hay không, do đó không nên tự ý sử dụng thuốc để tránh rủi ro tiềm ẩn nguy hiểm cho trẻ sơ sinh.

4. Lưu ý khi vận hành máy móc / lái xe

Doxazosin có thể gây chóng mặt và hoa mắt. Bệnh nhân nên được cảnh báo về nguy cơ này và cần thận trọng khi lái xe hoặc vận hành máy móc.

Câu hỏi thường gặp

1. Tình trạng sức khỏe nào ảnh hưởng đến doxazosin?

Các tình trạng sức khỏe như bệnh gan, huyết áp thấp, và các vấn đề tiêu hóa có thể ảnh hưởng đến cách hoạt động của Doxazosin. Người bệnh nên thông báo cho bác sĩ về tất cả các bệnh lý hiện tại để điều chỉnh liều lượng thuốc phù hợp.

2. Tại sao nên dùng doxazosin vào ban đêm?

Doxazosin có thể gây chóng mặt hoặc cảm giác nhẹ đầu khi lần đầu sử dụng thuốc và khi thay đổi liều lượng. Uống thuốc vào ban đêm giúp giảm nguy cơ các tác dụng phụ xảy ra khi người bệnh thay đổi tư thế đứng lên hoặc ngồi xuống.

3. Uống doxazosin vào buổi sáng có được không?

Người bệnh có thể uống Doxazosin vào buổi sáng nếu được bác sĩ khuyến cáo. Tuy nhiên, việc dùng thuốc vào buổi sáng có thể gây ra cảm giác chóng mặt hoặc nhẹ đầu khi thay đổi tư thế đứng lên, ngồi xuống.

4. Doxazosin có ảnh hưởng đến giấc ngủ không?

Doxazosin có thể gây cảm giác mệt mỏi, chóng mặt, nhưng không phải là tác dụng phụ phổ biến ảnh hưởng đến giấc ngủ. Nếu bệnh nhân gặp vấn đề về giấc ngủ, hãy tham khảo ý kiến bác sĩ về việc điều chỉnh liều lượng hoặc thay đổi thời điểm dùng thuốc.

Để đặt lịch khám, tư vấn và điều trị trực tiếp với các bác sĩ tại Trung tâm Tim mạch, PlinkCare, Quý khách hàng có thể liên hệ theo thông tin sau:

Doxazosin được sử dụng chủ yếu để điều trị triệu chứng của phì đại tuyến tiền liệt lành tính và cao huyết áp. Thuốc Doxazosin được dùng hiệu quả trong việc quản lý các tình trạng này, nhưng thuốc cũng có thể gây ra một số tác dụng phụ ảnh hưởng đến sức khỏe người bệnh. Do đó, việc sử dụng thuốc cần được quản lý chặt chẽ, đặc biệt là khi bắt đầu điều trị hoặc khi thay đổi liều lượng.