Thuốc Brilinta 90mg là thuốc gì? Công dụng, cách dùng và lưu ý

Lưu ý: Brilinta 90mg là thuốc kê đơn, mọi thông tin trong bài viết mang tính tham khảo. Để đảm bảo an toàn, người bệnh cần thăm khám trực tiếp và dùng thuốc theo hướng dẫn của bác sĩ/dược sĩ. Chúng tôi không chịu trách nhiệm cho các trường hợp tự ý sử dụng thuốc.

Brilinta là thuốc gì?

Brilinta chứa hoạt chất ticagrelor, có tác dụng ngăn chặn tiểu cầu tập kết với nhau tạo thành các cục máu đông làm tắc nghẽn mạch máu. Brilinta 90mg thường được dùng điều trị và dự phòng đau tim, đột quỵ hoặc tử vong do bất thường về lưu lượng máu đến các bộ phận quan trọng trên cơ thể. Dưới đây là một số thông tin thêm về thuốc Brilinta:

Dạng bào chế	Viên nén bao phim
Thuốc cần kê toa	Có
Hạn dùng	36 tháng kể từ ngày sản xuất
Quy cách đóng gói	Hộp 6 vỉ × 10 viên

Thành phần có trong Brilinta 90mg

Trong mỗi viên thuốc 90mg chứa các thành phần sau:

• Hoạt chất: 90 mg ticagrelor.
• Tá dược viên nhân: manitol (E421), magnesi stearat (E470b), dibasic calci phosphat, natri starch glycolat, hydroxypropylcellulose (E463).
• Tá dược lớp bao phim: Talc, sắt oxyd vàng (E172), titan dioxyd (E171), polyethylen glycol 400, hypromellose (E464).

Công dụng của thuốc Brilinta 90mg

Dưới đây là một số thông tin về công dụng và dược học của Brilinta:

1. Chỉ định

Thuốc thường được chỉ định cho các đối tượng mắc hội chứng mạch vành cấp tính (ACS), bệnh động mạch vành (CAD) và người bị đột quỵ do thiếu máu cục bộ cấp tính hoặc thiếu máu cục bộ thoáng qua. Ngoài ra, tùy vào tình trạng bệnh lý và thể trạng mà bác sĩ có thể kê đơn Brilinta 90mg cho một số đối tượng khác.

2. Dược lực học

Nhóm: Ức chế tập kết tiểu cầu không gồm heparin, mã ATC: B01AC24.

• Cơ chế tác động:
  • Thành phần hoạt tính ticagrelor thuộc nhóm cyclopentyltriazologyimidin (CPTP), là hoạt chất đối kháng thuận nghịch với thụ thể P2Y12. Thông qua thành phần trung gian adenosin diphosphat (ADP), giúp ngăn cản quá trình hoạt hóa và gắn kết của các tiểu cầu phụ thuộc vào P2Y12.
  • Ticagrelor không ngăn cản sự gắn kết trực tiếp của ADP, nhưng khi gắn kết với thụ thể P2Y12, nó ngăn chặn việc dẫn truyền tín hiệu từ ADP. Vì tiểu cầu tác động trực tiếp đến quá trình khởi phát và/hoặc phát triển biến chứng huyết học trong bệnh xơ vữa động mạch, do đó khả năng ức chế chức năng tiểu cầu của ticagrelor giúp giảm nguy cơ tử vong, nhồi máu cơ tim hoặc đột quỵ.
  • Ticagrelor có khả năng làm tăng nồng độ adenosin nội sinh (có trong các tế bào của cơ thể, tham gia điều tiết nhiều quá trình sinh lý trong đó có giãn mạch, bảo vệ tim, duy trì chức năng tiểu cầu…). Ở cả người khỏe mạnh và người mắc hội chứng mạch vành cấp, ticagrelor đều có khả năng làm tăng tác động cảm ứng adenosin như giãn mạch, kháng tiểu cầu, chứng khó thở…
• Tác động dược lực học:
  • Khởi phát tác động: Ticagrelor trong Brilinta 90mg khởi phát tác động dược lý nhanh chóng đối với người bị bệnh động mạch vành ổn định có sử dụng thuốc chống viêm không steroid ASA (acid salicylic). Sau khi sử dụng liều 180mg khoảng 0.5 giờ, khả năng ức chế kết tập tiểu cầu (IPA) trung bình đạt khoảng 41%. Sau 2 – 4 giờ kể từ khi dùng thuốc, hiệu quả ức chế kết tập tiểu cầu tối đa đạt 89% và duy trì trong khoảng 2 – 8 giờ. Sau 2 giờ sử dụng thuốc, có khoảng 90% người bệnh có mức độ ức chế tập kết tiểu cầu cuối cùng lớn hơn 70%.
  • Tác động tồn dư: Trong trường hợp phẫu thuật bắc cầu mạch vành, cần ngưng sử dụng thuốc ít nhất là 96 giờ để tránh tăng xuất huyết khi phẫu thuật do tồn dư của ticagrelor.
  • Chuyển đổi thuốc: Người bệnh có thể chuyển từ clopidogrel (một loại thuốc chống tập kết tiểu cầu) sang sử dụng ticagrelor mà vẫn duy trì hiệu quả kháng tiểu cầu. Theo dữ liệu chuyển đổi thuốc, sự ức chế tập kết tiểu cầu tăng 26.4% khi chuyển từ clopidogrel sang ticagrelor và giảm 24.5% khi chuyển từ ticagrelor sang dùng clopidogrel.

3. Dược động học

• Hấp thu:
  • Ticagrelor được hấp thu nhanh với thời điểm đạt nồng độ thuốc tối đa (Tmax) trung bình khoảng 1.5 giờ. Tmax trung bình của chất chuyển hóa chính có hoạt tính trong tuần hoàn máu AR-C124910XX là khoảng 2.5 giờ. Sau khi uống 90mg ticagrelor lúc đói, nồng độ thuốc tối đa (Cmax) đạt 529 mg/ml và diện tích dưới đường cong (AUC) là 3.451 mg*h/ml. Tỷ lệ chuyển hóa là 0.28 cho Cmax và 0.42 cho AUC.
  • Trung bình sinh khả dụng tuyệt đối của ticagrelor là khoảng 36%. Một bữa ăn giàu chất béo có thể làm tăng khoảng 21% AUC của ticagrelor và giảm khoảng 22% Cmax của chất chuyển hóa có hoạt tính, nhưng không ảnh hưởng đến Cmax của ticagrelor hay AUC của chất chuyển hóa này. Những thay đổi này không có nhiều ý nghĩa về mặt lâm sàng, thực phẩm không ảnh hưởng lớn tới dược động học của thuốc. Chất chuyển hóa có hoạt tính và ticagrelor là những cơ chất (chất tham gia phản ứng do enzyme xúc tác) của P-gp (một protein có khả năng vận chuyển, đẩy thuốc ra khỏi cơ thể).
• Phân bổ:
  • Ở trạng thái ổn định, thể tích phân bổ của ticagrelor là 87.5L, hơn 90% liên kết với protein huyết tương.
• Chuyển hóa:
  • CYP3A4 là enzyme chính phụ trách chuyển hóa ticagrelor, hình thành các chất chuyển hóa có hoạt tính.
  • AR-C124910XX là chất chuyển hóa chính của ticagrelor, có hoạt tính trong các nghiên cứu in vitro khi liên kết với thụ thể P2Y12 ADP ở tiểu cầu. Thời gian và nồng độ tiếp xúc với AR-C124910XX bằng khoảng 30-40% so với thời gian và nồng độ tiếp xúc với ticagrelor.
• Thải trừ:
  • Ticagrelor thải trừ chủ yếu qua gan, AR-C124910XX có thể thải trừ qua mật. Tốc độ thải trừ thuốc (T1/2) của ticagrelor trung bình khoảng 7 giờ và chất chuyển hóa chính trung bình khoảng 9 giờ.

Liều lượng và cách dùng thuốc Brilinta 90mg

Cách dùng và liều lượng sẽ được bác sĩ chỉ định dựa trên tình trạng sức khỏe của mỗi đối tượng. Dưới đây là một số lưu ý chung cho người bệnh: (1)

1. Cách dùng

• Brilinta 90mg dùng đường uống.
• Có thể uống trước, trong hoặc sau bữa ăn, nên cố định thời gian dùng thuốc mỗi ngày.
• Uống nguyên viên thuốc với 1 ly nước lọc.
• Trong trường hợp khó nuốt, người bệnh có thể nghiền nát viên thuốc cho vào khoảng nửa ly nước lọc, khuấy đều và dùng ngay. Cuối cùng, cho một ít nước lọc vào tráng ly và uống hết phần thuốc còn dư, tránh tình trạng sót thuốc.

2. Liều dùng

• Liều khởi đầu: Liều duy nhất 2 viên
• Liều duy trì: Liều 1 viên, uống 2 lần/ ngày
• Liều duy trì sau 1 năm: Liều 60mg, uống 2 lần/ ngày

Thông thường, Brilinta sẽ được dùng kết hợp với acetylsalicylic acid để tăng hiệu quả điều trị. Liều dùng kết hợp được chỉ định tùy vào từng trường hợp cụ thể.

Lưu ý: Liều dùng và cách dùng trên đây mang tính tham khảo, có thể thay đổi tùy vào thể trạng và mức độ nghiêm trọng của bệnh lý. Người bệnh nên thăm khám trực tiếp và dùng thuốc theo hướng dẫn của bác sĩ chuyên khoa.

3. Quá liều

Dùng quá liều thuốc có thể tăng nguy cơ xuất huyết. Trường hợp lỡ dùng quá liều hoặc phát hiện người bệnh dùng quá liều kèm theo các biểu hiện bất thường, cần đến ngay cơ sở y tế gần nhất để được kiểm tra và xử lý kịp thời.

4. Quên liều

Thông thường trên bao bì thuốc có chia liều sáng tối bằng ký hiệu mặt trời và mặt trăng. Người bệnh có thể dựa vào ký hiệu này để nhận biết mình đã dùng thuốc chưa. Nếu lỡ quên 1 liều, người bệnh có thể dùng thuốc ngay khi nhớ ra, nếu liều quên quá gần với lần dùng tiếp theo, có thể bỏ qua và tiếp tục dùng thuốc theo kế hoạch. Tuyệt đối không uống gấp đôi thuốc để bù liều.

Những lưu ý và thận trọng khi dùng thuốc Brilinta 90mg

Thuốc chỉ dùng trong một số trường hợp nhất định. Để tránh ảnh hưởng tiêu cực đến sức khỏe, người bệnh cần dùng theo chỉ định của bác sĩ, lưu ý các thông tin dưới đây: (2)

1. Chống chỉ định

Brilinta 90mg không được khuyến cáo cho các đối tượng sau:

• Người dị ứng với ticagrelor hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc
• Người có tiền sử chảy máu hoặc đang bị chảy máu trong sọ
• Người đang bị chảy máu do bệnh lý
• Người đang điều trị bệnh gan ở mức độ nặng
• Người đang dùng các loại thuốc ức chế CYP34A mạnh như atanavir, ketoconazol, ritonavir, clarithromycin, nefazodon…

2. Thận trọng khi sử dụng

Để đảm bảo an toàn khi dùng thuốc người bệnh cần lưu ý:

• Thông báo với bác sĩ nếu từng bị đột quỵ, có vấn đề về tim mạch, cholesterol cao, loét dạ dày – tá tràng, bệnh gan hoặc thận, rối loạn phổi tắc nghẽn mãn tính, gần đây có thực hiện phẫu thuật…
• Trao đổi với bác sĩ thông tin về các loại thuốc đang dùng bao gồm thuốc kê đơn, thuốc không kê đơn, thực phẩm chức năng…
• Trường hợp đang mang thai và cho con bú cần tìm hiểu kỹ và tư vấn bác sĩ trước khi dùng.
• Không tự ý thay đổi liều thuốc khi chưa được sự cho phép của bác sĩ chuyên khoa.
• Ticagrelor có thể ảnh hưởng đến kết quả xét nghiệm tiểu cầu, người bệnh nên thông báo với nhân viên y tế trong trường hợp cần xét nghiệm.
• Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tuân thủ chỉ định của bác sĩ về cách dùng, liều dùng và thời gian dùng thuốc trong ngày.
• Không dùng thuốc đã quá hạn sử dụng.

3. Khả năng vận hành máy móc và điều khiển xe

Brilinta 90mg không ảnh hưởng đến khả năng vận hành máy móc và điều khiển xe. Người bệnh có thể tham vấn bác sĩ nếu đang làm các công việc đặc thù, thường xuyên phải lái xe hoặc vận hành máy móc.

Tác dụng phụ có thể gặp phải khi dùng Brilinta 90mg

Brilinta có thể gây ra một số phản ứng bất lợi cho người bệnh như:

• Chảy máu hoặc dấu hiệu chảy máu bên trong
  • Đột ngột tê yếu tay, chân hoặc mặt, đặc biệt là ở một bên của cơ thể
  • Đột ngột khó nghe, khó nói hoặc lú lẫn
  • Chảy máu bất thường
  • Nước tiểu hoặc phân lẫn máu
  • Nôn ra máu hoặc dịch nôn có màu lạ, ho hoặc nôn cục máu đông
• Phản ứng dị ứng
  • Dễ bị bầm tím
  • Khó thở hoặc gặp các vấn đề về hô hấp
  • Nhịp tim không ổn định
  • Suy nhược, mệt mỏi
  • Sưng vùng mắt, miệng hoặc cổ họng
  • Khó nuốt hoặc thường xuyên có cảm giác nghẹn
  • Ngứa, phát ban trên da
  • Buồn nôn hoặc nôn mửa
  • Chóng mặt, choáng váng, nhức đầu
  • Đau mỏi khớp

Những tác dụng phụ trên đây có thể không đầy đủ, người bệnh cần đến bệnh viện ngay khi có các triệu chứng bất thường, đặc biệt là tình trạng chảy máu nghiêm trọng như chảy máu mũi, tiểu ra máu, nôn ra máu, phân lẫn máu…

Tương tác với thuốc Brilinta

Chưa có báo cáo về tương tác giữa brilinta 90mg với các loại thực phẩm. Brilinta có thể tương tác với một số thuốc sau:

• Aspirin liều thấp kết hợp cùng Brilinta có khả năng tăng hiệu quả chống đông máu.
• Thuốc giảm đau opioid như hydrocodone, codeine, oxycodone, morphine có thể làm giảm nồng độ ticagrelor trong máu, ảnh hưởng đến hiệu quả điều trị của thuốc.
• Thuốc chống đông dạng uống, thuốc kháng viêm non-steroid, thuốc ức chế tái hấp thu serotonin chọn lọc, thuốc điều trị nấm ketoconazol, thuốc chống trầm cảm nefazodon… có thể làm tăng nguy cơ chảy máu khi dùng chung với Brilinta.

Ngoài ra, thuốc có thể tương tác với một số thuốc khác gây ra các phản ứng bất lợi. Để đảm bảo an toàn người bệnh cần thông báo với bác sĩ về các loại thuốc đang dùng.

Cách bảo quản Brilinta 90mg

Không bảo quản đúng cách có thể ảnh hưởng đến thành phần hoạt tính và hiệu quả điều trị của thuốc. Người bệnh cần tuân thủ quy tắc bảo quản sau:

• Brilinta cần được bảo quản ở nhiệt độ phòng, khoảng 20 – 25℃
• Tránh đặt ở nơi có nhiệt độ và độ ẩm cao hoặc môi trường khắc nghiệt
• Giữ thuốc trong bao bì gốc của sản phẩm, chỉ lấy ra khi cần dùng
• Để xa tầm với của trẻ em và vật nuôi
• Trao đổi với bác sĩ/dược sĩ nếu có thắc mắc về cách bảo quản thuốc

Để đặt lịch thăm khám, tư vấn về sức khỏe, Quý khách vui lòng liên hệ trực tiếp qua:

Brilinta 90mg thường được bác sĩ chỉ định dùng cho người có nguy cơ đau tim, đột quỵ hoặc tử vong do sự hình thành huyết khối. Tuy nhiên thuốc có thể gây ra nhiều tác dụng phụ nghiêm trọng nếu không được sử dụng đúng cách, do đó người bệnh cần tuân thủ hướng dẫn của bác sĩ chuyên khoa khi dùng thuốc.