Spironolactone: Thành phần, công dụng, hình ảnh và cách dùng

Spironolactone là gì?

Spironolactone là một loại thuốc kê đơn, thuộc nhóm lợi tiểu giữ kali (potassium-sparing diuretic) và kháng aldosterone. Spironolactone chủ yếu được sử dụng trong quản lý và điều trị suy tim, tăng huyết áp (đặc biệt là các trường hợp tăng huyết áp kháng trị khó kiểm soát bằng các thuốc khác).

Ngoài ra, thuốc còn có tác dụng giảm sưng phù do các bệnh như suy tim, xơ gan, hoặc hội chứng thận hư. Thuốc không chỉ giúp kiểm soát các triệu chứng mà còn góp phần quan trọng trong việc cải thiện chất lượng cuộc sống cho người bệnh. Ngoài ra, trong điều trị suy tim spironolactone là một trong những thuốc điều trị nền tảng giúp cải thiện tỉ lệ tử vong, giảm nguy cơ tái nhập viện do suy tim.

Cơ chế hoạt động của Spironolactone

Spironolactone hoạt động theo cơ chế kháng aldosterone và lợi tiểu giữ kali.

Aldosterone là một hormone do tuyến thượng thận tiết ra, có vai trò điều hòa cân bằng nước và điện giải. Nó có tác dụng tại thận, làm tăng tái hấp thu muối và nước, đồng thời tăng bài tiết kali. Như vậy, đối với bệnh nhân suy tim, xơ gan hoặc hội chứng thận hư, tình trạng tăng tiết aldosterone sẽ gây giữ muối và nước, làm tình trạng bệnh nhân trở nên nghiêm trọng hơn. Do đó, Spironolactone ức chế tác dụng của hormone aldosterone giúp giảm tái hấp thu muối và nước, đồng thời giữ lại kali.

Bằng cách giảm tái hấp thu muối và nước, spironolactone có tác dụng lợi tiểu, giúp giảm thể tích dịch trong cơ thể, từ đó làm hạ huyết áp và giảm tình trạng sưng phù trong các bệnh lý như suy tim, xơ gan hoặc hội chứng thận hư.

Dạng bào chế và hàm lượng của Spironolactone

Thuốc Spironolactone có sẵn dưới các dạng bào chế và hàm lượng bao gồm: (1)

• Viên nén 25 mg.
• Viên nén 50 mg.
• Viên nén 100 mg.
• Dung dịch uống 25 mg/5 mL.

Tên thương mại (Common Brand Name)	Aldactazide, Aldactone, Carospir
Tên gọi chung (Common Generic Name)	Spironolactone
Nhóm thuốc (Drug Classes)	Nhóm thuốc lợi tiểu giữ kali
Danh mục (Availability)	Thuốc kê đơn
Dạng bào chế	Viên nén và dung dịch
Cách sử dụng	Theo chỉ định của bác sĩ
Công thức hóa học	C24H32O4S
Khối lượng phân tử	Trung bình: 416.573 Đơn vị: 416.202130202
Danh mục cho thai kỳ	Theo chỉ định của bác sĩ
ID đăng ký	DB00421

Dược lực học của Spironolactone

Spironolactone có cấu trúc tương tự aldosterone, một hormone do tuyến thượng thận sản xuất. Spironolactone hoạt động như một chất đối kháng cạnh tranh với aldosterone ở các thụ thể mineralocorticoid tại ống lượn xa và ống góp của các tế bào tại thận, đồng thời cũng đối kháng với thụ thể androgen và progesteron.

Bằng cách ức chế các thụ thể này, giúp tăng cường bài tiết natri và nước ra khỏi cơ thể, đồng thời giảm bài tiết các ion như kali giúp giảm thể tích máu và giảm huyết áp mà không làm giảm kali máu như các nhóm thuốc lợi tiểu khác. Thuốc làm giảm huyết áp tâm thu và tâm trương với hiệu quả tối đa đạt được sau khoảng 2 tuần điều trị.

Ngoài ra, Spironolactone có khả năng kháng androgen thông qua cơ chế phức tạp. Thuốc ức chế sự tổng hợp testosterone bằng cách ngăn chặn hoạt động của enzyme steroid 17α-hydroxylase, đồng thời cạnh tranh với dihydrotestosterone để gắn vào protein thụ thể trong bào chất, từ đó làm giảm tác động của androgen.

Dược động học của Spironolactone

1. Hấp thu

Spironolactone được hấp thu qua đường tiêu hóa, đạt nồng độ tối đa trong máu sau khoảng 1 giờ sau khi uống. Sinh khả dụng của thuốc đạt trên 90%.

2. Phân phối

Hơn 90% Spironolactone liên kết với protein huyết tương. Thuốc và các chất chuyển hóa có thể qua hàng rào nhau thai, có thể được tìm thấy trong sữa mẹ nhưng với lượng rất nhỏ.

3. Chuyển hóa

Spironolactone được chuyển hóa chủ yếu ở gan qua và nhanh chóng chuyển hóa thành các chất chuyển hóa có hoạt động chính bao gồm canrenone và 7α-thiomethyl spironolactone. Đây là những chất đóng vai trò quan trọng trong tác dụng kéo dài của thuốc.

4. Bài tiết (Thải trừ)

Spironolactone và các chất chuyển hóa được đào thải chủ yếu qua nước tiểu, một phần qua mật và phân.

5. Thời gian bán hủy (half-life elimination)

Sau khi uống một liều đơn, thời gian bán hủy của Spironolactone là khoảng 1,3 – 2 giờ, trong khi các chất chuyển hóa chính như 7α-thiomethyl spironolacton có thời gian bán hủy khoảng 2,8 giờ và canrenone là từ 13 – 24 giờ tạo ra tác dụng kéo dài của thuốc trong cơ thể.

Đối tượng chỉ định

Spironolactone là thuốc kê đơn, thường được chỉ định trong một số trường hợp, bao gồm:

• Suy tim giai đoạn NYHA III-IV và phân suất tống máu giảm: giúp cải thiện tỉ lệ tử vong, giảm tái nhập viện do suy tim, giảm triệu chứng suy tim giúp cải thiện chất lượng cuộc sống cho người bệnh suy tim. Spironolactone thường được kết hợp cùng với các thuốc điều trị suy tim khác.
• Tăng huyết áp: thuốc được chỉ định trong các trường hợp tăng huyết áp kháng trị, khi mà huyết áp không thể kiểm soát khi đã điều trị với 3 loại thuốc huyết áp trở lên
  Tình trạng phù liên quan đến xơ gan và hội chứng thận hư.
• Chẩn đoán và điều trị ngắn hạn trước phẫu thuật cho bệnh nhân bị cường aldosterone nguyên phát.
• Điều trị lâu dài cho bệnh nhân có u tuyến thượng thận sản xuất aldosterone không thể phẫu thuật.

Ngoài ra, do Spironolactone có hoạt tính kháng androgen, thuốc còn được chỉ định trong các trường hợp điều trị rậm lông, rụng tóc ở nữ, và mụn trứng cá ở người lớn. Tuy nhiên đây là chỉ định chưa được Cục quản lý Thực Phẩm và Dược Phẩm (FDA) của Mỹ phê duyệt (off-label use).

Đối tượng chống chỉ định

Thuốc Spironolactone có thể gây ra nguy cơ đối với một số trường hợp, bao gồm:

• Bệnh nhân vô niệu, tức là không có nước tiểu.
• Người bị suy thận cấp tính.
• Suy giảm chức năng thận nghiêm trọng do khả năng bài tiết của thận bị suy yếu.
• Người có mức kali trong máu cao.
• Người có mức natri trong máu quá thấp.
• Người bệnh Addison là một rối loạn nội tiết gây suy giảm hoạt động của tuyến thượng thận.
• Bệnh nhân quá mẫn với Spironolactone hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Liều lượng và cách dùng Spironolactone

Việc sử dụng thuốc cần được chỉ định và hướng dẫn của bác sĩ, sau đây là một số liều lượng phổ biến người bệnh có thể tham khảo: (2)

Liều thông thường cho người lớn trong bệnh lý xơ gan và hội chứng thận hư

• Liều khởi đầu: 25mg uống, dùng 1 lần/ngày.
• Tiếp tục liều khởi đầu trong ít nhất 5 ngày. Sau đó, điều chỉnh liều theo chỉ định của bác sĩ để đạt liều duy trì tối ưu. Có thể tăng liều đến 200mg/ngày.

Liều thông thường cho người lớn điều trị tăng huyết áp

• Liều khởi đầu: 50 – 100mg uống mỗi ngày, dùng 1 lần/ngày
• Tiếp tục sử dụng ít nhất 2 tuần để đạt được hiệu quả tối đa. Sau đó, điều chỉnh liều lượng theo tình trạng của người bệnh.

Liều thông thường cho người lớn điều trị suy tim sung huyết

• Liều khởi đầu: 12.5 – 25mg uống mỗi ngày nếu kali huyết thanh ≤ 5mEq/L và creatinine huyết thanh ≤ 2,5mg/dL. Có thể tăng liều dần sau 4 tuần điều trị nếu bệnh nhân dung nạp được thuốc, đạt đến liều tối đa 50mg uống mỗi ngày.

Liều thông thường cho người lớn điều trị cường aldosteron tiên phát

• Liều thử nghiệm dài hạn có thể dùng 400mg uống mỗi ngày trong 3 – 4 tuần. Liều thử nghiệm ngắn hạn, có thể dùng 400mg uống mỗi ngày trong 4 ngày.
• Liều duy trì, bệnh nhân được chỉ định uống từ 100- 400 mg uống mỗi ngày trước khi thực hiện phẫu thuật. Thuốc có thể sử dụng lâu dài với liều thấp nhất, cho những bệnh nhân không phù hợp để phẫu thuật.

Liều thông thường cho người lớn điều trị hạ kali máu

• Liều lượng sử dụng thông thường là từ 25 – 100mg uống mỗi ngày đối với bệnh nhân điều trị hạ kali máu.

Quá liều và quên liều

1. Quá liều và xử lý

Khi sử dụng quá liều, người bệnh có thể gặp một số triệu chứng như: Rối loạn nhịp tim, yếu cơ, mệt mỏi do tăng kali trong máu, hạ huyết áp nghiêm trọng hoặc mất cân bằng điện giải do giảm natri. Khi phát hiện quá liều hãy liên hệ ngay cho bác sĩ và đến ngay cơ sở y tế gần nhất nếu có những dấu hiệu bất thường.

2. Quên liều và xử lý

Người bị quên liều có thể bị giảm hiệu quả điều trị của thuốc. Khi quên liều, hãy uống liều quên ngay khi nhớ ra. Nếu gần đến thời điểm uống liều tiếp theo, người bệnh nên bỏ qua liều đã quên và tiếp tục theo lịch trình bình thường. Tuyệt đối không dùng gấp đôi liều để bù đắp cho liều đã quên.

Tác dụng phụ của Spironolactone

Mặc dù hiệu quả điều trị cao, tuy nhiên Spironolactone vẫn có thể gây ra một số tác dụng phụ cần chú ý và xử lý kịp thời. Một số tác dụng phụ có thể gặp phải, bao gồm:

1. Thường gặp

• Huyết áp thấp gây chóng mặt, choáng váng.
• Tăng mức kali trong máu có thể gây ra các triệu chứng như yếu cơ hoặc mệt mỏi.
• Nam giới có thể bị vú to.

2. Ít gặp

• Tăng đường huyết và rối loạn điện giải, gây ra triệu chứng như mệt mỏi, chuột rút cơ bắp, hoặc rối loạn nhịp tim.
• Một số người có thể cảm thấy đau hoặc khó chịu ở các khớp.
• Rối loạn tiêu hóa gây nôn mửa, buồn nôn, hoặc tiêu chảy.

3. Hiếm gặp

• Tăng kali máu nghiêm trọng có thể dẫn đến rối loạn nhịp tim.
• Phản ứng dị ứng nghiêm trọng bao gồm khó thở, sưng mặt hoặc lưỡi, và nổi mề đay.

4. Nghiêm trọng

• Phản ứng dị ứng nặng bao gồm khó thở, sưng mặt, hoặc nổi mề đay toàn thân.
• Hạ huyết áp nghiêm trọng dẫn đến chóng mặt nghiêm trọng, mất nước, hoặc tổn thương thận cấp
• Tăng kali huyết ở mức rất cao, gây ra rối loạn nhịp tim nguy kịch hoặc các triệu chứng khác như mệt mỏi và yếu cơ.

5. Cách xử trí các tác dụng phụ

Hãy liên hệ ngay cho bác sĩ nếu xuất hiện các triệu chứng nghiêm trọng và các phản ứng dị ứng, sưng phù, ảnh hưởng đến sức khỏe và chất lượng cuộc sống người bệnh. Thực hiện kiểm tra định kỳ mức kali trong máu để kiểm soát tình trạng bệnh, và phòng ngừa các tác dụng phụ tiềm ẩn có thể xảy ra.

6. Khi nào Spironolactone bắt đầu có thể có tác dụng phụ?

Các tác dụng phụ có thể bắt đầu xuất hiện sau khi bắt đầu điều trị với thuốc Spironolactone, thường trong vài ngày đến vài tuần. Việc theo dõi thường xuyên các triệu chứng và thông báo kịp thời cho bác sĩ có thể giúp kiểm soát hiệu quả các tác dụng phụ.

Tương tác thuốc Spironolactone

Khi sử dụng Spironolactone, việc chú ý đến các tương tác thuốc, đồ uống, thực phẩm là rất quan trọng, để đảm bảo hiệu quả điều trị và giảm nguy cơ gặp tác dụng phụ. Dưới đây là một số loại thuốc và chất có thể tương tác với Spironolactone:

1. Tương tác với các thuốc khác

• Thuốc chống viêm không steroid (NSAIDs): Ibuprofen, naproxen và các NSAIDs khác có thể làm tăng nguy cơ suy thận và hạ huyết áp khi dùng chung với Spironolactone.
• Thuốc ức chế men chuyển angiotensin (ACE inhibitors) và thuốc ức chế thụ thể angiotensin II (ARBs): Sử dụng cùng Spironolactone có thể làm tăng nguy cơ hạ huyết áp và tăng kali máu.
• Thuốc lợi tiểu khác: Kết hợp với Spironolactone có thể làm tăng nguy cơ mất cân bằng điện giải trong cơ thể.
• Eplerenone: Sử dụng đồng thời với Spironolactone có thể làm tăng nguy cơ gặp các tác dụng phụ nghiêm trọng.

2. Tương tác với thực phẩm

Spironolactone có thể làm tăng mức kali trong máu, do đó, nên hạn chế thực phẩm chứa nhiều kali như chuối, cam và khoai tây.

3. Tương tác với đồ uống

Uống rượu có thể làm tăng nguy cơ chóng mặt khi dùng spironolactone. Nên hạn chế uống rượu để tránh làm gia tăng tác dụng phụ này.

4. Cách tránh tương tác thuốc

Hãy thông báo cho bác sĩ về tất cả các thuốc kê đơn, thuốc không kê đơn, vitamin, khoáng chất, sản phẩm thảo dược, và thực phẩm chức năng bạn đang sử dụng trước khi dùng thuốc.

Kiểm tra định kỳ mức kali trong máu và chức năng thận để phát hiện sớm các bất thường có thể xảy ra. Không tự ý thay đổi liều lượng hoặc ngừng thuốc mà không có sự hướng dẫn của bác sĩ.

Bảo quản Spironolactone

Để đảm bảo hiệu quả của Spironolactone, việc bảo quản thuốc đúng cách là rất quan trọng. Cần bảo quản thuốc Spironolactone ở nơi khô ráo, mát mẻ, tránh ánh nắng trực tiếp và không bảo quản trong phòng tắm hoặc nơi có độ ẩm cao. Nên để xa tầm tay trẻ em, nhằm tránh nguy cơ tai nạn hoặc sử dụng không đúng cách.

Lưu ý và cảnh báo trước khi sử dụng

Trước khi bắt đầu sử dụng Spironolactone, người bệnh cần hiểu rõ về một số lưu ý quan trọng, để đảm bảo an toàn và hiệu quả khi điều trị. Những lưu ý này bao gồm các vấn đề về dị ứng, tình trạng sức khỏe đặc biệt, cũng như các yếu tố liên quan bao gồm:

1. Lưu ý chung

Không sử dụng thuốc với người dị ứng với bất kỳ thành phần nào của Spironolactone, bao gồm Aldactone, Carospir hoặc các thành phần khác có trong sản phẩm.

Những người có mức kali trong máu rất cao nên tránh sử dụng Spironolactone, cho đến khi mức kali trở lại bình thường. Đồng thời, Spironolactone không nên sử dụng ở những người mắc bệnh Addison, một tình trạng khi tuyến thượng thận không sản xuất đủ cortisol.

2. Lưu ý với phụ nữ có thai

Spironolactone có thể gây hại cho thai nhi. Do đó, hãy thông báo cho bác sĩ nếu bạn đang mang thai hoặc có dự định mang thai. Bác sĩ sẽ hướng dẫn chi tiết về việc sử dụng thuốc tốt nhất cho sức khỏe của mẹ và bé, trong thời kỳ mang thai.

3. Lưu ý với phụ nữ đang cho con bú

Spironolactone thường không ảnh hưởng đến sữa mẹ. Tuy nhiên, hãy thông báo cho bác sĩ nếu người bệnh đang trong giai đoạn cho con bú, để được tư vấn về việc sử dụng thuốc trong thời gian này một cách an toàn và hiệu quả.

4. Lưu ý khi vận hành máy móc/lái xe

Spironolactone có thể ảnh hưởng đến sự tỉnh táo. Do đó, không nên lái xe hoặc thực hiện các hoạt động yêu cầu sự tỉnh táo, cho đến khi cảm nhận được sự ảnh hưởng của thuốc đối với cơ thể.

Câu hỏi thường gặp

1. Nên tránh những gì khi dùng Spironolacton?

Khi sử dụng Spironolactone, nên hạn chế tiêu thụ thực phẩm và đồ uống có chứa nhiều kali, như chuối, cam, hoặc nước dừa. Vì Spironolactone có thể làm tăng nồng độ kali trong máu.

Hãy thông báo cho bác sĩ nếu bệnh nhân đang dùng các loại thuốc, hoặc thực phẩm bổ sung có chứa kali. Ngoài ra, bạn cần hạn chế uống rượu vì rượu có thể làm tăng nguy cơ chóng mặt khi dùng thuốc.

2. Thuốc Spironolactone có được dùng cho trẻ em không?

Spironolactone có thể được sử dụng cho trẻ em trong một số trường hợp cụ thể, tuy nhiên việc kê đơn và liều lượng cần được thực hiện dưới sự chỉ định của bác sĩ. Thuốc thường được dùng cho trẻ em để điều trị các tình trạng như hội chứng thận hư. Trẻ cần theo dõi chặt chẽ khi dùng thuốc, để tránh tác dụng phụ ảnh hưởng đến sức khỏe và sự phát triển của trẻ.

Để đặt lịch khám, tư vấn và điều trị trực tiếp với các bác sĩ tại Trung tâm Tim mạch, PlinkCare, Quý khách hàng có thể liên hệ theo thông tin sau:

Spironolactone là một loại thuốc hiệu quả trong việc điều trị các tình trạng như suy tim, tăng huyết áp, và các tình trạng sưng phù như xơ gan hoặc hội chứng thận hư nhờ khả năng đối kháng với aldosterone và lợi tiểu. Việc sử dụng thuốc Spironolactone cần được theo dõi chặt chẽ để phòng ngừa các tác dụng phụ như tăng kali máu, huyết áp thấp, và rối loạn điện giải. Nếu có bất kỳ dấu hiệu bất thường nào, hãy liên hệ ngay với bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được tư vấn và xử lý kịp thời.