Carvedilol: Thành phần, công dụng, hình ảnh và cách dùng

Carvedilol là gì?

Carvedilol là một loại thuốc thuộc nhóm chẹn beta, có tác dụng lên tim và tuần hoàn. Thuốc được sử dụng phổ biến trong điều trị tăng huyết áp và suy tim. Đặc biệt, sau cơn đau tim, Carvedilol giúp tăng cường khả năng sống sót bằng cách ổn định nhịp tim và cải thiện lưu lượng máu.

Công dụng của Carvedilol

Thuốc Carvedilol mang đến một số công dụng bao gồm:

• Điều trị tình trạng cao huyết áp.
• Carvedilol kết hợp với các loại thuốc khác để điều trị suy tim và ngăn ngừa các cơn đau ngực (đau thắt ngực).
• Cải thiện rối loạn chức năng thất trái sau nhồi máu cơ tim: Carvedilol giúp bảo vệ tim và ngăn ngừa các biến chứng nghiêm trọng sau khi bị nhồi máu cơ tim.

Cơ chế hoạt động của Carvedilol

Carvedilol chặn các thụ thể beta-1 ở tim và các thụ thể alpha-1 trong mạch máu. Những thụ thể này thường liên kết với các hormone gọi là catecholamines. Khi catecholamines gắn vào các thụ thể này, sẽ khiến tim đập mạnh và nhanh hơn, đồng thời làm các mạch máu co thắt lại. (1)

Việc chặn các thụ thể beta-1 và alpha-1 giúp tim đập chậm hơn, các mạch máu được thư giãn. Những tác động này giúp cải thiện hoạt động của tim, giảm huyết áp, giảm đau tim và ngăn ngừa nguy cơ đột quỵ.

Dạng bào chế và hàm lượng của Carvedilol

Thuốc Carvedilol có sẵn dưới các dạng bào chế viên uống như sau:

• Viên nén 3.125mg.
• Viên nén 6.25mg.
• Viên nén 12.5mg.
• Viên nén 25mg.
• Viên nang giải phóng kéo dài 10mg.
• Viên nang giải phóng kéo dài 20mg.
• Viên nang giải phóng kéo dài 40mg.
• Viên nang giải phóng kéo dài 80mg.

Tên thương mại (Common Brand Name)	Coreg và Coreg CR
Tên gọi chung (Common Generic Name)	Thuốc Carvedilol
Nhóm thuốc (Drug Classes)	Nhóm thuốc chẹn Beta
Danh mục (Availability)	Bác sĩ kê đơn
Dạng bào chế	Viên nén và viên nang giải phóng kéo dài
Cách sử dụng	Carvedilol được dùng để điều trị suy tim và tăng huyết áp. Thuốc cũng được dùng sau cơn nhồi máu cơ tim và ngăn ngừa nguy cơ đột quỵ.
Công thức hóa học	C24H26N2O4
Khối lượng phân tử	Carvedilol có thể tích là 1,5-2L/kg 4 hoặc 115L.
Danh mục cho thai kỳ	Chỉ sử dụng khi có sự chỉ định từ bác sĩ
ID CAS	DB01136

Dược lực học của Carvedilol

1. Mục tiêu tác dụng

Carvedilol được thiết kế để điều trị các tình trạng như tăng huyết áp, suy tim, đau thắt ngực, nhằm cải thiện chức năng tim, giảm nguy cơ mắc các biến chứng tim mạch như nhồi máu cơ tim và đột quỵ.

2. Cơ chế tác dụng

Carvedilol hoạt động bằng cách ức chế các thụ thể beta-adrenergic trong tim, dẫn đến việc giảm nhịp tim. Đồng thời, thuốc cũng tác động lên thụ thể alpha-1 adrenergic ở mạch máu, giúp giãn nở các mạch máu và giảm sức cản ngoại vi, từ đó làm hạ huyết áp. Ở liều cao, Carvedilol còn thể hiện khả năng chặn kênh canxi và có đặc tính chống oxy hóa, ngăn ngừa quá trình oxy hóa lipoprotein mật độ thấp (LDL) và sự tích tụ của nó trong tuần hoàn mạch vành.

Carvedilol không có hoạt tính thần kinh giao cảm nội tại (ISA) tương tự như propranolol, thuốc này có đặc tính ổn định màng. Carvedilol bao gồm hai đồng phân lập thể, cả hai đều cho thấy tác dụng ngăn chặn thụ thể alpha-adrenergic trong các nghiên cứu trên động vật. Sự phong tỏa không chọn lọc các thụ thể beta1 và beta2 chủ yếu do đồng phân S (-) của thuốc.

3. Hiệu quả và tác dụng mong muốn

Khi được sử dụng trong điều trị dài hạn ở bệnh nhân đau thắt ngực, Carvedilol có khả năng giảm thiếu máu cục bộ và giảm triệu chứng đau ngực. Ở những bệnh nhân gặp phải rối loạn chức năng tâm thất trái hoặc suy tim sung huyết, Carvedilol cải thiện huyết động học và tăng cường phân suất tống máu của tâm thất trái, từ đó mang lại lợi ích lớn cho chức năng tim và sức khỏe tổng thể của bệnh nhân.

Dược động học của Carvedilol

1. Hấp thu

Carvedilol được hấp thu nhanh chóng sau khi uống, với nồng độ tối đa trong huyết thanh đạt được khoảng 1 giờ sau khi dùng. Sinh khả dụng tuyệt đối của Carvedilol ở người là khoảng 25%. Mối quan hệ giữa liều lượng và nồng độ trong huyết thanh của Carvedilol là tuyến tính. Thức ăn không làm ảnh hưởng đến sinh khả dụng hoặc nồng độ tối đa trong huyết thanh, mặc dù thời gian cần để đạt được nồng độ tối đa có thể kéo dài.

2. Phân phối

Carvedilol thân dầu có liên kết với protein huyết tương khoảng 98 đến 99%. Thể tích phân bố của thuốc là khoảng 2 lít/kg và có xu hướng tăng ở bệnh nhân mắc bệnh xơ gan.

3. Chuyển hóa

Carvedilol được chuyển hóa rộng rãi trong cơ thể, tạo thành nhiều chất chuyển hóa, chủ yếu được bài tiết qua mật. Hiệu quả đầu tiên đạt được sau khi uống là khoảng 60-75%. Quá trình chuyển hóa chủ yếu diễn ra tại gan, với phản ứng glucuronid hóa là một trong những phản ứng chính.

Quá trình khử methyl và hydroxyl hóa ở vòng phenol tạo ra ba chất chuyển hóa có hoạt tính, trong đó chất chuyển hóa 4-hydroxyphenol có hoạt tính chẹn beta cao hơn gần 13 lần so với Carvedilol. Ba chất chuyển hóa hoạt tính này có khả năng giãn mạch yếu hơn so với Carvedilol và nồng độ của chúng thấp hơn khoảng 10 lần so với chất ban đầu. Hai trong số các chất chuyển hóa carbazole-hydroxy còn có hoạt tính chống oxy hóa mạnh mẽ, hiệu lực cao gấp 30-80 lần so với carvedilol.

4. Bài tiết (thải trừ)

Thời gian bán thải trung bình của Carvedilol là khoảng 6 giờ. Độ thanh thải trong huyết tương dao động từ 500 đến 700 ml/phút. Carvedilol chủ yếu được thải trừ qua mật và bài tiết chủ yếu qua phân. Một phần nhỏ của thuốc được thải trừ qua thận dưới dạng các chất chuyển hóa khác nhau.

Chỉ định

Carvedilol có thể được sử dụng ở hầu hết người lớn bị cao huyết áp, suy tim hoặc đau thắt ngực. Đối với những bệnh nhân mắc các tình trạng này, Carvedilol có thể giúp cải thiện chức năng tim và kiểm soát huyết áp hiệu quả.

Ngoài ra, trong một số trường hợp đặc biệt, thuốc Carvedilol có thể được chỉ định sử dụng cho trẻ em từ 2 tuổi trở lên. Việc kê đơn cho trẻ em thường phụ thuộc vào tình trạng sức khỏe cụ thể, cũng như sự đánh giá của bác sĩ về lợi ích và nguy cơ đối với trẻ. (2)

Chống chỉ định

Thuốc Carvedilol có thể chống chỉ định với một số đối tượng như:

• Người đã từng bị phản ứng dị ứng với Carvedilol hoặc thành phần nào của thuốc.
• Người mắc bệnh phổi hoặc hen suyễn.
• Bệnh nhân suy tim đang tiến triển nặng hơn.
• Người bị huyết áp thấp (hạ huyết áp) hoặc nhịp tim chậm.
• Bệnh nhân gặp vấn đề về gan.
• Người có vấn đề nghiêm trọng về tuần hoàn ở tay và chân, chẳng hạn như hội chứng Raynaud.

Liều lượng và cách dùng Carvedilol

1. Cách dùng

Carvedilol nên được uống cùng với thức ăn để làm chậm quá trình hấp thu và giảm nguy cơ tác dụng phụ liên quan đến thay đổi tư thế. Trước khi bắt đầu điều trị, cần giảm thiểu tình trạng giữ nước trong cơ thể. (3)

2. Liều dùng thông thường cho bệnh nhân suy tim

Liều lượng sử dụng viên nén giải phóng tức thì

• Liều khởi đầu: 3.125mg, uống 2 lần/ngày trong vòng 2 tuần.
• Tăng liều: Nếu cơ thể dung nạp tốt, liều lượng có thể tăng lên 6.25mg, 12.5mg và 25mg, uống 2 lần/ngày theo khoảng thời gian ít nhất 2 tuần.
• Liều tối đa: 25mg, uống 2 lần/ngày cho bệnh nhân nặng dưới 85kg. Dùng tối đa 50mg, uống 2 lần/ngày cho bệnh nhân nặng từ 85kg trở lên.

Liều lượng sử dụng viên nang giải phóng kéo dài

• Liều khởi đầu: 10mg, uống 1 lần/ngày trong 2 tuần.
• Tăng liều: Nếu cơ thể dung nạp tốt, liều lượng có thể tăng lên 20mg, 40mg và 80mg, uống 1 lần/ngày, uống ít nhất trong 2 tuần.
• Liều tối đa: 80mg, uống một lần mỗi ngày.

3. Liều dùng cho bệnh nhân rối loạn chức năng thất trái

Liều lượng sử dụng viên nén giải phóng tức thì

• Liều khởi đầu: 6.25mg, uống 2 lần/ngày trong khoảng từ 3 đến 10 ngày.
• Tăng liều: Nếu cơ thể dung nạp tốt, tăng liều lên 12.5mg, uống 2 lần/ngày, sau đó tăng tiếp lên 25mg, uống 2 lần/ngày, với các khoảng thời gian ít nhất 3 đến 10 ngày.
• Liều duy trì: 25mg, uống 2 lần/ngày.
• Liều thay thế: Bắt đầu với liều thấp hơn (3.125 mg, uống 2 lần/ngày), có thể làm chậm tốc độ tăng liều nếu cần thiết (ví dụ trong trường hợp huyết áp thấp, nhịp tim chậm hoặc tình trạng giữ nước).

Liều lượng sử dụng viên nang giải phóng kéo dài

• Liều khởi đầu: 20mg, uống 1 lần/ngày trong khoảng 3 đến 10 ngày.
• Tăng liều: Nếu cơ thể dung nạp tốt, tăng liều lên 40mg, uống 1 lần/ngày, sau đó tăng tiếp lên 80mg uống 1 lần/ngày, với các khoảng thời gian ít nhất 3 đến 10 ngày.
• Liều duy trì: 80mg uống 1 lần/ngày.
• Liều thay thế: Bắt đầu với liều thấp hơn (10 mg, uống 1 lần/ngày), có thể làm chậm tốc độ tăng liều nếu cần thiết (ví dụ trong trường hợp huyết áp thấp, nhịp tim chậm, hoặc tình trạng giữ nước).

4. Liều dùng thông thường cho bệnh nhân tăng huyết áp

Liều lượng sử dụng viên nén giải phóng tức thì

• Liều khởi đầu: 6.25mg, uống 2 lần/ngày. Đánh giá hiệu quả bằng cách đo huyết áp tâm thu khi đứng khoảng 1 giờ sau khi uống thuốc. Duy trì liều này trong 7 đến 14 ngày nếu cơ thể dung nạp tốt.
• Tăng liều: Nếu cần, tăng liều lên 12.5mg, uống 2 lần/ngày trong 10 đến 14 ngày, sau đó có thể tăng tiếp lên 25mg, 2 lần/ngày nếu cần thiết.
• Liều tối đa: 50 mg, uống 2 lần/ngày.

Liều lượng sử dụng viên nang giải phóng kéo dài

• Liều khởi đầu: 20mg, uống 1 lần/ngày. Đánh giá hiệu quả bằng cách đo huyết áp tâm thu khi đứng khoảng 1 giờ sau khi uống thuốc. Duy trì liều này trong 7 đến 14 ngày nếu cơ thể dung nạp tốt.
• Tăng liều: Nếu dung nạp tốt, tăng liều lên 40mg, uống 1 lần/ngày trong 7 đến 14 ngày, sau đó có thể tăng tiếp lên 80mg, uống 1 lần/ngày nếu cần thiết.
• Liều tối đa: 80mg, uống 1 lần/ngày.

Hiệu quả hạ huyết áp hoàn toàn của thuốc thường xuất hiện trong khoảng 7 đến 14 ngày. Khi dùng kết hợp với thuốc lợi tiểu, có thể có hiệu ứng cộng thêm và làm tăng tác dụng phụ liên quan đến thay đổi tư thế.

Quá liều và quên liều

1. Quá liều và xử lý

Quá liều Carvedilol có thể gây hạ huyết áp nghiêm trọng, nhịp tim chậm, rối loạn nhịp, đau ngực, khó thở và mệt mỏi. Khi phát hiện sử dụng thuốc quá liều, người bệnh cần liên hệ cho bác sĩ hoặc đến ngay cơ sở y tế, bệnh viện gần nhất để được kiểm tra và thực hiện các biện pháp hỗ trợ kịp thời.

2. Quên liều và xử lý

Nếu phát hiện quên liều, hãy uống ngay khi nhớ ra. Nếu thời gian phát hiện liều đã quên, gần đến giờ uống liều tiếp theo, người bệnh nên bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch trình uống thuốc bình thường. Tuyệt đối không uống gấp đôi liều để bổ sung, điều này có thể dẫn đến quá liều và gây ra các tác dụng phụ.

Tác dụng phụ của Carvedilol

Khi sử dụng thuốc thuốc Carvedilol, người bệnh có thể gặp một số tác dụng phụ bao gồm:

1. Thường gặp

• Cảm giác kiệt sức, chóng mặt, mệt mỏi.
• Thay đổi trong hệ tiêu hóa, thường là tiêu chảy.
• Gây khó chịu ở mắt do giảm tiết nước mắt.
• Tăng cân nhẹ có thể xảy ra khi dùng Carvedilol.

2. Ít gặp

• Cảm giác lạnh hoặc tê ở ngón tay/ngón chân do giảm lưu lượng máu đến các chi.
• Cảm giác mệt mỏi bất thường có thể xảy ra.

3. Hiếm gặp

• Khó thở do co thắt cơ quanh đường hô hấp.
• Tăng mức đường huyết có thể xảy ra, dẫn đến triệu chứng như khát nước, đi tiểu nhiều.
• Tổn thương thận với các triệu chứng bao gồm giảm nhu cầu đi tiểu, sưng ở chân, cảm giác yếu hoặc mệt mỏi bất thường.

4. Nghiêm trọng

• Nhịp tim chậm có thể kèm theo cảm giác chóng mặt, ngất xỉu hoặc đau ngực.
• Hạ huyết áp nghiêm trọng dẫn đến chóng mặt, ngất xỉu.
• Phản ứng dị ứng nghiêm trọng như khó thở, nhịp tim nhanh, sốt, sưng mặt, miệng, sưng chân, ngứa, phát ban, hoặc hôn mê.

5. Cách xử trí các tác dụng phụ

Thông thường, tác dụng phụ nhẹ như yếu đuối, chóng mặt, tiêu chảy,… Có thể được quản lý bằng cách điều chỉnh liều lượng hoặc thay đổi thói quen sử dụng thuốc.

Đối với các triệu chứng nghiêm trọng như khó thở, đau ngực hoặc phản ứng dị ứng, người bệnh cần ngừng sử dụng Carvedilol ngay lập tức và liên hệ với bác sĩ để có những chỉ định tốt nhất.

Khi nào Carvedilol bắt đầu có thể có tác dụng phụ?

Tác dụng phụ có thể bắt đầu xuất hiện ngay sau khi người bệnh sử dụng thuốc Carvedilol hoặc trong quá trình tăng, thay đổi liều lượng.

1. Tương tác thuốc Carvedilol

Thuốc Carvedilol có thể gặp tương tác với một số loại thuốc hoặc các chất có trong thực phẩm, bao gồm:

2. Tương tác với các thuốc khác

• Diltiazem và Verapamil: Có thể làm tăng nguy cơ hạ huyết áp và chậm nhịp tim khi kết hợp với Carvedilol.
• Digoxin (Lanoxin): Kết hợp có thể làm tăng tác dụng của digoxin và nguy cơ rối loạn nhịp tim.
• Cyclosporine (Gengraf, Neoral, Sandimmune): Kế hợp làm tăng nồng độ carvedilol trong máu, cần theo dõi chặt chẽ.
• Clonidine: Sử dụng cùng Carvedilol có thể làm giảm huyết áp quá mức.
• Rifampin: Có thể giảm hiệu quả của carvedilol bằng cách làm giảm nồng độ trong máu.
• Thuốc điều trị rối loạn nhịp tim và huyết áp cao: Có thể tương tác với Carvedilol, cần được theo dõi kỹ lưỡng khi sử dụng.

3. Tương tác với thực phẩm

Nếu đang dùng Carvedilol, bệnh nhân nên tránh các thực phẩm giàu kali, natri, canxi và magiê. Sự kết hợp này có thể làm giảm hoặc vô hiệu hóa tác dụng của Carvedilol trong việc giảm huyết áp.

4. Tương tác với đồ uống

Rượu và đồ uống có cồn có thể làm tăng nguy cơ hạ huyết áp và chóng mặt khi dùng cùng Carvedilol. Ngoài ra, sự tương tác của nước ép bưởi với Carvedilol có thể làm tăng nồng độ thuốc trong máu.

5. Cách tránh tương tác thuốc

Để tránh tương tác thuốc, người bệnh cần thông báo cho bác sĩ về tất cả các thuốc, vitamin, khoáng chất, thực phẩm chức năng và thảo dược đang sử dụng. Thường xuyên theo dõi các dấu hiệu bất thường để điều chỉnh liều lượng nếu cần, dưới sự hướng dẫn của bác sĩ.

Lưu ý: Không được tự ý thay đổi liều lượng hoặc ngừng thuốc mà không có chỉ định của bác sĩ.

Thận trọng (Precautions)

Một số cảnh báo bệnh nhân cần lưu ý khi sử dụng thuốc:

• Không nên dùng Carvedilol cho bệnh nhân hen suyễn, viêm phế quản, khí phế thũng, bệnh gan nặng hoặc các vấn đề nghiêm trọng về tim như block nhĩ thất, hội chứng nút xoang, nhịp tim chậm (trừ khi bệnh nhân có máy tạo nhịp).
• Tránh uống rượu trong vòng 2 giờ trước hoặc sau khi dùng Carvedilol dạng giải phóng kéo dài. Rượu có thể làm thuốc giải phóng quá nhanh vào cơ thể, gây tác dụng phụ không mong muốn.
• Hãy tiếp tục sử dụng Carvedilol ngay cả khi người bệnh cảm thấy khỏe. Tăng huyết áp thường không có triệu chứng rõ ràng và có thể cần dùng thuốc suốt đời để kiểm soát tình trạng này.

Bảo quản Carvedilol

Viên nén Carvedilol nên được bảo quản ở nhiệt độ dưới 30°C. Đối với dạng bào chế viên nang giải phóng kéo dài Carvedilol nên được bảo quản ở nhiệt độ 25°C. Để thuốc ở nơi mát mẻ, khô ráo, bảo vệ thuốc khỏi ánh nắng trực tiếp, độ ẩm và tránh xa tầm tay của trẻ em.

Lưu ý

1. Lưu ý với phụ nữ có thai

Hiện chưa có nghiên cứu chứng minh về việc thuốc Carvedilol có gây hại cho thai nhi hay không. Do đó, hãy thông báo cho bác sĩ nếu bệnh nhân đang mang thai hoặc dự định mang thai trong quá trình sử dụng thuốc điều trị bệnh. Bác sĩ sẽ tiến hành xem xét lợi ích và nguy cơ để có đưa ra quyết định tốt nhất cho thai phụ.

2. Lưu ý với phụ nữ đang cho con bú

Hiện tại, vẫn chưa có nghiên cứu về việc Carvedilol có bài tiết qua sữa mẹ và có gây hại cho trẻ sơ sinh hay không. Do đó, bệnh nhân cần tham khảo trước ý kiến của bác sĩ hoặc để đảm bảo an toàn cho trẻ, các mẹ nên hạn chế cho con bú khi bạn đang sử dụng Carvedilol.

3. Lưu ý khi vận hành máy móc/lái xe

Carvedilol có thể gây một số tác dụng phụ như chóng mặt, mệt mỏi. Do đó, sau khi dùng thuốc, người bệnh nên hạn chế những công việc cần độ tập trung cao và tính an toàn như lái xe, vận hành máy móc.

Câu hỏi thường gặp

1. Carvedilol giá bao nhiêu?

Giá của Carvedilol có thể khác nhau tùy thuộc vào liều lượng, dạng bào chế, thương hiệu và cơ sở bán thuốc. Để biết chính xác, người bệnh nên tham khảo trước hướng dẫn của bác sĩ và lựa chọn cơ sở uy tín để được tư vấn, báo giá trực tiếp.

2. Thời điểm tốt nhất để dùng carvedilol là khi nào?

Carvedilol nên được uống cùng với bữa ăn để giảm nguy cơ tác dụng phụ như chóng mặt và giúp thuốc được hấp thu tốt hơn. Uống thuốc vào cùng một thời điểm mỗi ngày để duy trì nồng độ ổn định trong cơ thể và đạt hiệu quả điều trị tối ưu.

3. Carvedilol có tốt cho tim không?

Carvedilol là một thuốc chẹn beta, có hiệu quả trong việc điều trị suy tim, huyết áp cao, và phòng ngừa đau thắt ngực. Thuốc giúp cải thiện chức năng tim bằng cách điều chỉnh nhịp tim, giảm áp lực máu và áp lực cho tim. Từ đó, làm giảm nguy cơ gặp các vấn đề tim mạch nghiêm trọng.

Điều quan trọng nhất trong việc điều trị là người bệnh nên thường xuyên đến cơ sở y tế hoặc bệnh viện để kiểm tra tình trạng huyết áp. Từ đó, kịp thời phát hiện những nguy cơ tiềm ẩn ảnh hưởng đến sức khỏe. Việc phát hiện sớm tạo điều kiện dễ dàng hơn trong việc kiểm soát và điều trị bệnh được hiệu quả.

Để đặt lịch khám, tư vấn và điều trị trực tiếp với các bác sĩ tại Trung tâm Tim mạch, PlinkCare, Quý khách hàng có thể liên hệ theo thông tin sau:

Carvedilol là một loại thuốc quan trọng trong điều trị suy tim, tăng huyết áp và cải thiện chức năng tim. Tuy nhiên, việc sử dụng cần được giám sát chặt chẽ bởi bác sĩ điều trị, do thuốc có thể gây ra nhiều tác dụng phụ nghiêm trọng nguy hiểm cho người bệnh.